Таблетки теопэк

ТЕОПЭК Инструкция по применению

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Форма выпуска
  • Условия хранения
  • Синонимы
  • Состав

Препарат Теопэк влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Особенно важной является способность теопэка оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теопэка определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата. Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теопэка угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теопэка имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Сочетание теопэка с композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации теофиллина в плазме крови наблюдается через 3-6 часов после приема таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения препарата в плазме достигает 12-24 часов.
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы.
Теофиллин:
Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек).
Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.
Увеличивает почечный кровоток.
Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.
Угнетает агрегацию тромбоцитов.
Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов.
Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток.
В связи с действием препарата одним из важных показателей к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Показания к применению

Применяют Теопэк у взрослых в качестве бронхолитического (расширяющего просвет бронхов) средства при различных формах бронхоспазма (сужении просвета бронхов): при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите (воспалении бронхов, сочетающемся с нарушением проходимости по ним воздуха), обструктивной эмфиземе легких (повышении воздушности и снижении тонуса легочной ткани на фоне уменьшения просвета бронхов) и др.

Способ применения

Принимают Теопэк внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза в день с интервалом 12-24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность применения препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения — 2-3 мес. и более.

Побочные действия

При применении Теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Противопоказания

Теопэк и противопоказан при индивидуальной непереносимости, гиперфункции (усиленной деятельности) щитовидной железы, остром инфаркте миокарда, субаортальном стенозе (невоспалительном заболевании мышечной ткани левого желудочка сердца, характеризующемся резким сужением его полости), экстрасистолии (нарушении ритма сердца), эпилепсии и других судорожных состояниях, беременности. Осторожность следует соблюдать при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Беременность

:
Применение препарата Теопэк при беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Передозировка

:
Симптомы при передозировке препаратом Теопэк: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия , желудочковые аритмии , Инсомния , двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля , слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон — при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам , 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Форма выпуска

Таблетки в упаковках по 40 или 50 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Синонимы

:
Ретафил, Теостат.

Состав

:
Одна таблетка содержит 0.1, 0.2, или 0.3 г теофиллина.

Основные параметры

Название: ТЕОПЭК
Код АТХ: R03DA04 — Теофиллин

Теопэк — инструкция по применению

Регистрационный номер-

Торговое название — ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название- теофиллин

Лекарственная форма- таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание: таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа: Бронходилатирующее средство.

Код АТХ: R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет — по 200 мг, от 3 до 7 лет — по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка — в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.

  • Состав
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическая группа
  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные реакции
  • Передозировка
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Дети
  • Особенности применения
  • Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
  • Фармакологические свойства
  • Основные физико-химические свойства
  • Срок годности
  • Условия хранения
  • Упаковка
  • Категория отпуска

действующее вещество: theophylline;

1 таблетка содержит теофиллина (в пересчете на 100% сухое вещество) — 300 мг

вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (интерполимерных комплекс полиметакриловых кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия.

Фармакологическая группа

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Ксантины. Теофиллин.

Код АТС R03D A04.

Показания

  • Бронхиальная астма;
  • хронические обструктивные заболевания легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких);
  • легочная гипертензия;
  • синдром центрального ночного апноэ.
  • Повышенная чувствительность к теофиллина и других ксантинов (например к кофеину, пентоксифиллина, теобромина) и к любым другим компонентам препарата
  • эпилепсия
  • глаукома
  • острый инфаркт миокарда, выраженная артериальная гипертензия, острые нарушения сердечного ритма;
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • гипертиреоз
  • тяжелые нарушения функции печени
  • применения детям одновременно с эфедрином;
  • порфирия.

Способ применения и дозы

Теопек принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде. В некоторых случаях, для уменьшения раздражающего воздействия на слизистую оболочку желудка, препарат нужно принимать во время или сразу после приема пищи.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела пациента и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно повысить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости.

Детям в возрасте от 6 до 12 лет с массой тела 20-45 кг суточная доза составляет 150 мг (½ таблетки

1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 300 мг (½ таблетки 2 раза в сутки), еще через 3 дня лечения дозу можно увеличить до 450-600 мг (1½ таблетке 1 раз в сутки или по 1 таблетке 2 раза в сутки).

Пациентам с синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теопэка на ночь.

Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании определения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

Для пациентов, которые курят, суточную дозу можно постепенно увеличить до 900-1050 мг (3

3½ таблетки).

Побочные реакции

Побочные реакции обычно наблюдаются при плазменных концентрациях теофиллина> 20 мкг / мл.

  • Пищеварительный тракт: изжога, снижение аппетита / анорексия при длительном применении, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэзофагеальный рефлюкс, обострение язвенной болезни, стимуляция секреции желудочного сока.
  • Сердечно-сосудистая система: пальпитация, тахикардия, снижение артериального давления, аритмии.
  • Центральная нервная система: головокружение, головная боль, раздражительность, беспокойство, возбуждение, нарушение сна, бессонница, тремор, спутанность сознания, бред, судороги.
  • Аллергические реакции: анафилактические реакции, включая бронхоспазм.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, эксфолиативный дерматит, зуд, крапивница.
  • Мочевыделительной системы: усиление диуреза, особенно у детей, задержка мочеиспускания у мужчин пожилого возраста.
  • Другие побочные реакции: повышение температуры тела, слабость, рабдомиолиз, метаболический ацидоз.
  • Лабораторные показатели: во время лечения теофиллином возможны: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы.

Передозировка наблюдается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает 110 мкмоль / л.

Симптомы: тяжелые симптомы могут развиться через 12:00 после передозировки лекарственных форм с пролонгированным высвобождением.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота (часто тяжелые формы), боли в эпигастрии, диарея, гематемезис, панкреатит.

Центральная нервная система: бред, возбуждение, беспокойство, тремор, усиленные рефлексы конечностей и судороги, мышечная гипертония.

В тяжелых случаях может развиться кома.

Сердечно-сосудистая система : синусовая тахикардия, эктопический ритм, наджелудочковая и желудочковая тахикардия, артериальная гипертензия / гипотензия.

Метаболические нарушения: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия,

гипомагниемия, гипергликемия, рабдомиолиз.

Другие: дыхательный алкалоз, гипервентиляция, острая почечная недостаточность, дегидратация или усиления других проявлений побочных реакций.

Лечение. Отмены препарата, промывание желудка, внутрь — активированный уголь, осмотические слабительные средства; гемодиализ. Контроль уровня теофиллина в сыворотке крови до нормализации показателей, мониторинг ЭКГ и функции почек. При судорожном синдроме показано применение диазепама. Для пациентов, не страдающих бронхиальной астмой, при появлении выраженной тахикардии возможно применение неселективных бета-адреноблокаторов. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемосорбции или гемодиализа. В случае гипокалиемии необходима срочная инфузия раствора калия хлорида, мониторинг калия и магния в плазме крови. Следует избегать при желудочковых аритмиях применение таких антиаритмических препаратов, обладающих противосудорожным действием, как лидокаин, из-за риска обострения судом. Для устранения рвота следует применять антиэметики, такие как метоклопрамид или ондансетрон.

При тахикардии с адекватным сердечным дебитом — лучше не применять лечение.

Применение в период беременности и кормления грудью

Теофиллин проникает через плаценту и в грудное молоко. Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. У беременных нужно чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корректировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, потому что он может подавлять сокращение матки, вызвать тахикардию у плода.

При необходимости применения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети

Препарат не применяют детям в возрасте до 6 лет с массой тела менее 20 кг.

Особенности применения

Теопек следует с осторожностью назначать только в случае крайней необходимости при нестабильной стенокардии, заболеваниях сердца, при которых может наблюдаться тахиаритмия; при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, нарушениях функций почек и печени, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и пациентам в возрасте от 60 лет.

Применение теофиллина при выраженном атеросклерозе сосудов, сепсисе возможно с осторожностью, под наблюдением врача, при наличии показаний к применению теофиллина. Ограничения по применению теофиллина при гастроэзофагеального рефлюкса связано с влиянием на гладкие мышцы кардиоэзофагеального сфинктера, что может ухудшить состояние пациента при гастроэзофагеального рефлюкса, усиливая рефлюкс.

Курение и употребление алкоголя может привести к повышению клиренса теофиллина и соответственно к уменьшению его терапевтического эффекта и необходимости применения более высоких доз.

Во время лечения теофиллином необходимо осуществлять внимательное наблюдение и уменьшить дозу при лечении пациентов с сердечной недостаточностью, хроническим алкоголизмом, нарушениями функции печени (особенно при циррозе), с пониженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), с повышенной температурой тела, больным пневмонией или вирусными инфекциями (особенно гриппом) из-за возможного снижения клиренса теофиллина. Одновременно необходимо контролировать уровень теофиллина в плазме крови, превышающих норму.

Необходимо осуществление наблюдения при лечении теофиллином пациентов с сердечной аритмией, артериальной гипертензией, то кардиоваскулярными заболеваниями, острыми фебрильными состояниями.

Пациентам с судорожными состояниями в анамнезе следует избегать применения теофиллина и применять альтернативное лечение.

Повышенного внимания требует применения препарата пациентам, страдающим бессонницей, а также мужчинам пожилого возраста с предыдущим увеличением предстательной железы в анамнезе из-за риска задержки мочи.

В случае необходимости применения аминофиллина (теофиллин-этилендиамин), пациентам, которые уже применяли Теопэк, необходимо снова мониторить уровне теофиллина в плазме.

Учитывая невозможность гарантировать биоэквивалентность между отдельными препаратами, содержащими теофиллин с пролонгированным высвобождением, переход от терапии препаратом Теопэк, таблетки с пролонгированным высвобождением, к другому препарату группы ксантинов с пролонгированным высвобождением необходимо осуществлять с помощью повторного титрования дозы и после клинической оценки.

Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Некоторые побочные эффекты (например, головокружение) могут влиять на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Пациентов следует проинформировать, чтобы они не управляли автотранспортом и не работали с опасными механизмами, пока не выяснится индивидуальная реакция на лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, повышающие клиренс теофиллина: аминоглютемид, противоэпилептические средства (например, фенитоин, карбамазепин, примидон), изопротеренол, магния гидроксид, морацизин, рифампицин, ритонавир, сульфинпиразон, барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал). У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, нужно контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и увеличить дозу, если это необходимо.

Препараты, снижающие клиренс теофиллина: аллопуринол, ацикловир, карбимазол, фенилбутазон, имипенем, блокаторы кальциевых каналов, циметидин, флуконазол, фуросемид, пентоксифиллин, дисульфирам, интерферон, низатидин, антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), амиодарон, парацетамол, пробенецид, ранитидин , такрин, пропафенон, пропанолол, окспентифилин, изониазид, линкомицин, метотрексат, зафирлукаст, мексилетин, фторхинолоны (офлоксацин, норфлоксацин, при применении ципрофлоксацина необходимо уменьшить дозу минимум на 60%, эноксацином — на 30%), макролиды (кларитромицин, эритромицин), тиклопидин, тиабендазол, вилоксазин гидрохлорид, пероральные контрацептивы, вакцина против гриппа, а также препараты растительного происхождения, содержащие зверобой (Hypericum perforatum). Для пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из указанных выше препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и уменьшить дозу, если это необходимо.

С особой осторожностью следует применять комбинации теофиллина и бензодиазепина, галотана и СииНУ. Наркоз галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма у пациентов, принимающих теофиллин.

Следует избегать одновременного применения Теопэк и большого количества пищи и напитков, содержащих метилксантины (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола и подобные тонизирующие напитки), лекарственных препаратов, содержащих производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), α и β-адренергические агонисты (селективные и неселективные) и глюкагон, несмотря на потенцирование эффектов теофиллина.

Совместное применение теофиллина с β-адреноблокаторами может антагонизировать его бронходилатирующим действие; с кетамином, хинолонами — снижает судорожный порог; с аденозином, карбонатом и антагонистами β-рецепторов — снижается эффективность последних, с доксапрамом — может вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Теофиллин может усиливать эффект диуретиков и резерпина; снижать эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-рецепторов.

Существуют противоречивые доказательства потенцирование эффектов теофиллина при гриппозных состояниях.

Ксантины могут усиливать гипокалиемию, обусловленную терапией β 2 агонистами, стероидами, диуретиками и гипоксией. Это касается госпитализированных пациентов с тяжелой астмой и вызывает необходимость контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия теофиллина состоит в неселективному подавлении фосфодиэстеразы. Ингибирования фосфодиэстеразы ИИИ типа приводит к повышению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточного перераспределения ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование ФДЭ IV типа приводит к угнетению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторных рецепторы А1, и в меньшей степени — Бронходилатационный рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1 / А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях, в 20-100 раз меньше тех, которые необходимы для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет повышения сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы.

Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (снижает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения при приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровообращения и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

Фармакокинетика.

Теопек обладает пролонгированным действием. При двукратном применении терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг / мл (55-110 мкмоль / л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90%. Проникает через гистогематологичний барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 3-6 часов. Т ½ теофиллина у пациентов, которые не курят, составляет 6-12 часов, у пациентов, которые курят — 4-5 часов. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курильщиков клиренс теофиллина повышается.

Основные физико-химические свойства

таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью, со скошенными краями и насечкой. Допускаются вкрапления желтого цвета.

5 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

В недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Как принимать Теопек

Форма выпуска препарата «Теопек» — таблетки. Отзывы свидетельствуют о часто возникающих побочных эффектах. Поэтому принимать препарат следует строго по назначенной врачом схеме. Таблетку запивают водой, не разжевывая и не измельчая, после еды. Согласно инструкции, в первые два дня лекарство употребляют по половине таблетки один или два раза в день. Интервал между приемами — 12-24 часа. Далее дозу увеличивают до целой таблетки два раза в день.

Для каждого пациента курс лечения и дозы должны быть подобраны индивидуально, согласно клинической картине болезни, наличию сопутствующих заболеваний. Учитываться также должны масса тела больного, его чувствительность к медицинским препаратам, одновременный прием других лекарственных средств. В процессе лечения желательно определить уровень теофиллина в крови, чтобы не допустить передозировки.

Препарат является бронхолитическим средством, то есть расширяющим просвет в бронхах. Назначается для лечения спазмов при эмфиземе легких — снижении тонуса ткани органа из-за уменьшения просвета в бронхах. Рекомендован препарат для лечения хронического Речь идет о воспалении, сопровождающемся затрудненным прохождением воздуха в тканях органа. Помогает он и при бронхиальной астме.

При болезнях сердца и почек его иногда используют как мочегонное средство, а также применяют для борьбы с отеками. Редко назначают при ишемии. Применение «Теопека» должно быть согласовано с врачом. Самостоятельное его использование чревато неблагоприятными последствиями.

Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличение применяемых доз препарата.

При одновременном применении с антибиотиками группы мак¬ролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета- адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина.

Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокор- тикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

Препарат подавляет терапевти¬ческие эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина

Может ли возникнуть передозировка

Бронхолитические препараты, такие как «Теопэк», могут быть причиной серьезных нарушений функций организма в случае передозировки. При некорректно подобранной суточной норме приема данного средства могут возникнуть следующие проявления:

  • пониженный аппетит;
  • инсомния;
  • диарея;
  • аритмии желудочковой формы;
  • тахикардия;
  • кровотечения органов пищеварения;
  • тахипноэ;
  • тремор;
  • тревожность;
  • повышенная возбуждаемость;
  • боязнь света;
  • рвота с кровью.

Также может развиться тяжелое отравление, симптомы которого проявляются в следующем:

  • появление эпилептоидных припадков;
  • гипокалиемия;
  • почечная недостаточность, миоглобинурия;
  • гипотензия;
  • спутанное сознание;
  • гипергликемия;
  • метаболический ацидоз.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

После того как пациент принял таблетку с теофиллином, данное вещество полностью поглощается из ЖКТ. Употребляемая пища оказывает влияние на скорость всасывания препарата, но клиренс и степень абсорбции остаются неизменными. С белками плазмы связывается 40% активного вещества. Метаболизм теофиллина происходит в печени посредством изоферментов цитохрома P450.

Выведение метаболитов в активной форме производится с помощью почек, однако 10 % препарата элиминируется в оригинальной форме. Некоторые факторы оказывают существенное влияние на метаболизм теофиллина. Курение, прием некоторых медикаментов, особенности диеты, сопутствующие патологии, возраст способны внести коррективы в обмен данного активного вещества в организме человека. Снижение клиренса теофиллина отмечается при отеке легких, патологии печени, ХОБЛ, а также при сердечной недостаточности.

Состав и фармакологические свойства препарата Теопэк

В составе препарата Теопэк действующее вещество Теофиллин, который способен расширять бронхи и кровеносные , увеличить почечный кровоток, стимулировать центр дыхания. Дополнительными компонентами препарата являются стеарат кальция, макрогол, полиметакриловая кислота.

Фармакологическое действие препарата объясняется следующим:

  • Специфические пуриновые рецепторы блокируются
  • Сократительная способность гладкомышечной ткани снижается
  • Уменьшается объем ионов кальция, которые проходят через мембраны клеток

Лекарственный препарат Теопэк обладает следующими свойствами:

  • Снимает спазмы
  • Стимулирует работу нервной системы
  • Расширяет бронхи
  • Легочная вентиляция усиливается
  • Оказывает мочегонное действие
  • Способствует расширению сосудов
  • Увеличивает число и частоту сердечных сокращений
  • Нормализует дыхательную функцию
  • Расширяет желчные пути
  • Стимулирует сокращение диафрагмы
  • Препятствует образованию

Данные свойства препарата используются в лечении заболеваний дыхательной системы. Кровь активно насыщается кислородом, уровень углекислого газа снижается.

Дыхательный центр стимулируется. Сократительная способность диафрагмы усиливается, мукоцилиарный клиренс повышается, межреберные и дыхательные мышцы эффективнее работают.

Теопэк осуществляет нормализацию микроциркуляции, в результате снижается тромбообразование. Кровь становится более качественной, эритроциты не деформируются.

В целом снижается давление в малом круге кровообращения из-за правильного воздействия компонентов препарата. Тонус сосудов головного мозга, кожного покрова, почек также снижается.

На нервную систему данный препарат действует возбуждающе наравне с кофеином. Благодаря препарату у человека не возникает приступов аллергии в органах дыхательной системы.

Спазм снимается по причине того, что гладкая мускулатура не сокращается под действием препарата, в результате снимается напряжение в бронхах и легких, угнетенные ионы кальция восстанавливаются в мембранах .

Уже спустя несколько часов с момента приема препарата начинается терапевтический эффект. Действует он в течение суток. После приема усваивается полностью, выводится из организма почками.

Как купить это лекарство и сколько стоит препарат

Ввиду наличия серьезных противопоказаний и побочных эффектов у данного препарата, «Теопэк» отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Препарат «Теопэк», цена которого в среднем по России составляет 160 рублей, представлен в аптеках различными производителями. Одна из разновидностей — лекарство от украинской фармацевтической компании «Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ». Его стоимость составляет 155 рублей. Российское производство препарата «Теопэк», 300 мг осуществляется на предприятиях ЗАО «Биннофарм» и «Валента». Стоимость данных лекарств составляет 290 рублей и 190 рублей соответственно.

С какими лекарствами нельзя сочетать Теопэк

Бронхолитические препараты типа «Теопэк» не рекомендуется принимать вместе с антибиотиками-макролидами, «Аллопуринолом», «Циметидином», «Линкомицином», «Изопреналином», а также с оральными контрацептивами, так как все эти лекарственные вещества способствуют снижению клиренса теофиллина.

Если «Теопэк» применять совместно с «Фуросемидом», кофеином и другими веществами, стимулирующими бета-2-адренорецепторы, то активность его основного компонента значительно увеличивается. Если же сочетать теофиллин с «Аминоглутитемидом», то первое вещество начинает активно выводиться из организма и эффективность его падает.

«Ацикловир» способен повышать концентрацию основного действующего вещества «Теопэка» и усиливает негативные последствия его приема. Подобные явления наблюдаются при совместном приеме теофиллина с препаратами «Диалтеазем», «Фелодипин», «Верапамил», «Нефедипин». Данные лекарства не изменяют бронхолитический эффект, однако у пациента могут возникнуть симптомы побочных реакций или передозировки.

Вещество «Дисульфирам» способно увеличивать содержание теофиллина в крови до критических показателей, опасных токсическим поражением. «Пропранолол», напротив, снижает клиренс активного вещества «Теопэка». Концентрация теофиллина повышается при соместном его приеме с «Эноксацином» и фторхинолонами. При терапии теофиллином понижается эффективность солей лития.

При комплексном лечении с «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Изониазидом», «Рифампицином», «Сульфинпиразоном» повышается клиренс «Теопэка» и снижается его эффективность. При одновременном приеме теофиллина с «Фенитоином» наблюдается взаимное подавление содержание активных компонентов в крови пациента.

Данные указания особенно важны, игнорирование их чревато проблемами со здоровьем. Поэтому до того как принимать «Теопэк», внимательно прочтите инструкцию. И если вы лечитесь каким-либо из названных выше препаратов, обратитесь за консультацией к врачу.

Инструкция по применению препарата Теопэк

К каждому лекарственному препарату, приобретенному в аптеке, должна прилагаться инструкция по применению.

Перед приемом с инструкцией следует внимательно ознакомиться. Это нужно сделать для того, чтобы определить точную дозировку средства, время и интервал приема, а также проанализировать имеющиеся противопоказания и возможные побочные действия. Обязательно необходимо учитывать возраст больного.

Согласно инструкции по применению препарата Теопэк, его принимают дважды в день по 150 мг (половина таблетки 300 мг). Таблетки запиваются большим количеством воды. Лучше препарат принимать после еды. Обязательно нужно выдерживать интервал приема, который должен быть ре менее 10-12 часов.

Исходя из показаний, врач назначит наиболее оптимальную дозировку лекарства. Продается по рецепту. Хранить препарат необходимо в темном недоступном для прямых солнечных лучей месте. Температура должна быть не выше 25 градусов. Лекарство необходимо убирать подальше от детей.

Пока длится лечение, необходимо регулярно сдавать кровь для определения уровня теофиллина. Его норма составляет 14 мкг/мл.

Терапия довольно длительная, в зависимости от степени тяжести заболевания составляет от одного до трех месяцев. Чтобы не навредить организму, нужно в течение периода лечения делать следующие манипуляции:

  • Анализ крови
  • Контроль артериального давления
  • Определение уровня в крови
  • Определение уровня гемоглобина в крови
  • Электрокардиограмма

Женщинам, принимающим оральные контрацептивы, следует от них отказаться на период лечения. Препараты, останавливающие диарею, также не совместимы с лекарством Теопэк.

Диуретические и спазмолитические средства следует принимать совместно с большой осторожностью, поскольку их действие многократно усиливается. Антикоагулянты не рекомендуются для совместного применения, ведь это может усилить побочные действия препарата Теопэк

Противосудорожные средства и барбитураты, макролиды, фуросемид,эфидрин не совместимы с препаратом Теопэк по причине усиления побочных действий. Барбитурат уменьшает содержание в крови Теопэка.

Важно при использовании препарата Теопэк помнить основные правила:

  • Применяется только по назначению лечащего врача
  • Лекарственное средство не всегда совместимо с другими препаратами, особенно если есть необходимость в продолжительном приеме лекарств
  • Необходимо соблюдать дозировку, которую может определить только врач исходя из состояния пациента и его диагноза
  • Если имеются какие-либо хронические заболевания, особенно связанные с болезнью сердца или артериальным давлением, Теопэк принимать не рекомендуется. Ведь вреда от него будет гораздо больше, чем пользы
  • Побочных действий у препарата Теопэк немало, с ними необходимо ознакомиться еще до начала приема
  • Препарат, как правило принимают дважды в сутки, поскольку он имеет пролонгированное действие
  • Детям Теопэк не назначается
  • Доза препарата постепенно увеличивается, в первые дни назначают 150 мг 2 раза в день, в последующие 300 мг 2 раза в день
  • Рекомендуют принимать препарат с большим количеством воды

При индивидуальной непереносимости препарат употреблять нельзя, также прием стоит немедленно прекратить при аллергических реакциях.

Во время просмотра видео Вы узнаете о воспалении легких.

Препарат Теопэк является эффективным средством в лечении болезней дыхательной системы. Ему под силу снимать и предупреждать ночные и предутренние бронхоспазмы. Является незаменимым при обструктивном бронхите (воспалительный процесс в , когда снижается воздушная проходимость), дерматореспираторном синдроме, аллергической астме.

Люди, страдающие астмой, знают, как важно вовремя оказать помощь при бронхоспазме. Иногда верные действия в этой непростой ситуации способны спасти жизнь

Немалую роль в избавлении человека от проблем с легкими играют бронхолитические препараты.

Особые указания при приеме лекарства

При приеме препарата «Теопэк», отзывы о котором положительные, следует обратить внимание на следующую информацию

Если у пациента имеется коронарная или сердечная недостаточность, атеросклероз, кардиомиопатия, язва ЖКТ, патологии печени, опухоль простаты, рефлюкс, беременность, гипотиреоз или повышена склонность к судорогам, то препарат с теофиллином следует принимать с осторожностью

Детям до 12 лет и пациентам пожилого возраста «Теопэк» назначается крайне редко.

Возможно применение ректальных форм препарата, но использовать их следует осторожно при патологиях прямой кишки и при диарейном синдроме. Пациенты с пристрастием к табакокурению отмечают снижение эффекта лечения «Теопэком»

Недопустимым считается совместное лечение теофиллином и производными ксантина. Если у пациента пожилого возраста имеется выраженная сопутствующая патология, вирусная инфекция, патологии печени, сердца и сосудов, то врачу необходимо провести коррекцию дозы лекарства.

Можно ли принимать препарат беременным

Беременной женщине данное лекарственное средство назначается при наличии строгих показаний, так как теофиллин способен проникать сквозь плаценту. Если прием «Теопэка» показан кормящей маме, то лактацию следует прекратить.

Данное руководство является упрощенным вариантом полной инструкции, которая прилагается к препарату «Теопэк». Следует внимательно ознакомиться с ней перед употреблением. Если что-то вас смутило или появились сомнения, обратитесь за консультацией к лечащему врачу.

Описание и инструкция препарата Теопэк

Теопэк – является препаратом для применения при обструкции дыхательных путей. Основа данного средства – теофиллин. Благодаря ему, Теопэк проявляет целый комплекс действий, но главное из них – расширение бронхов. Кроме того, этот препарат снижает силу аллергических реакций, разжижает кровь. Стимулирует нервную систему, в частности, дыхательный центр. Также, известна способность этого лекарства расширять сосуды, усиливать мочеотделение, стимулировать работу сердца. Под действием Теопэка реснитчатый эпителий, покрывающий дыхательные пути, начинает двигаться более активно. Все описанные эффекты облегчают дыхание.

Применяется Теопэк при:

Сужении – обструкции – бронхов разного происхождения, например, при , эмфиземе, астме бронхиальной.

Форма выпуска Теопэка – таблетки. Схему терапии вра выбирает индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его состояния и комбинации с другими лекарствами. Но инструкция препарата дает общие рекомендации по использованию Теопека. Например, сначала назначают половинные дозы данного бронходилатирующего средства. По истечении двух дней, можно переходить на полную дозировку. Таблетку Теопэка можно делить пополам, но разжевывать – не рекомендуется.

Противопоказан Теопэк при:

  • Тяжелых сердечно сосудистых недугах – инфаркте, экстрасистолии и так далее;
  • Эпилепсии и склонности к судорогам;
  • Гипертиреозе;
  • Беременности, лактации и детям до четырнадцати лет.

— с осторожностью при –

  • Гипертонии;
  • Ишемической болезни сердца;
  • Заболеваниях печени или почек;

Побочные эффекты Теопэка

Во время терапии этим бронхорасширяющим средством могут развиться такие симптомы со стороны нервной и сосудистой систем, как головные боли, головокружения, нарушения сна, ощущение беспокойства, сердцебиение. Пищеварение пациента может быть нарушено болями, потерей аппетита, рвотой. Чтобы восстановить здоровье пациента приходится снижать дозу Теопэка или вовсе его отменять.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина — кофеину, пентоксифиллину, теобромину), тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, ), гиперфункция щитовидной железы, и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, повышенная судорожная активность, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Теопэк

Международное непатентованное название

Нет

Таблетки пролонгированного действия 300 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество — теофиллина (в пересчете на 100 % сухое вещество)

300 мг,

вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (КПН, интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля), кальция стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской. Допускаются вкрапления желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей для системного использования. Ксантины. Теофиллин.

Код АТX R03DA04

Фармакокинетика

Теопэк обладает пролонгированным действием. При двукратном применении препарата терапевтическая концентрация в крови поддерживается в течение суток. Терапевтическая концентрация в сыворотке крови составляет 10-20 мкг/мл (55-110 мкмоль/л).

Биодоступность теофиллина составляет около 90 %. Проникает через гистогематологические барьеры. Время достижения максимальной концентрации в крови – 3-6 ч. Т½ теофиллина у некурящих пациентов составляет 6-12 ч, у курящих пациентов – 4-5 ч. Метаболизируется в печени изоферментами цитохрома Р450 до 1,3-диметилмочевой кислоты, 1-метилмочевой кислоты, 3-метилксантина. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Клиренс теофиллина снижается у пожилых пациентов, пациентов с нарушением функции печени, больных сердечной недостаточностью. У курящих клиренс теофиллина повышается.

Фармакодинамика

Механизм действия теофиллина заключается в неселективном ингибировании фосфодиэстеразы. Ингибирование фосфодиэстеразы ІІІ типа приводит к увеличению концентрации цАМФ в миофибриллах крупных, средних бронхов и бронхиол, внутриклеточному перераспределению ионов кальция со снижением их концентрации в цитозоле. Ингибирование фосфодиэстеразы IV типа приводит к подавлению функции тучных клеток, эозинофилов, Т-лимфоцитов.

В терапевтических концентрациях теофиллин блокирует аденозиновые бронхоконстрикторные рецепторы А1, и в меньшей степени – бронходилататорные рецепторы А2. Теофиллин снижает соотношение А1/А2 и является эффективным антагонистом аденозиновых рецепторов в концентрациях в 20-100 раз более низких, чем требуется для ингибирования фосфодиэстеразы.

Стимулирующее действие на дыхательный центр приводит к усилению вентиляции легких за счет усиления сократительной способности межреберных мышц и диафрагмы. Теофиллин, расширяя легочные сосуды, снижает давление в малом круге кровообращения (уменьшает транзиторную гипертензию в малом круге кровообращения во время приступа бронхиальной астмы), улучшает насосную функцию правого и левого желудочков сердца.

Теофиллин повышает синтез и секрецию эндогенных катехоламинов, оказывает диуретическое действие за счет повышения почечного кровотока и клубочковой фильтрации. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС.

— лечение и профилактика обратимой бронхообструкции при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких

— легочная гипертензия при хроническом легочном сердце

— ночные нарушения дыхания центрального генеза (расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса)

Теопэк принимают внутрь за 30-60 мин до еды или через 2 ч после еды, запивая стаканом воды. Таблетку можно разделить пополам, но нельзя измельчать, разжевывать или растворять в воде.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.

Начальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет 300 мг (1 таблетка 1 раз в сутки). Через 3 дня приема препарата суточную дозу повышают до 450 мг (1½ таблетки), еще через 3 дня лечения, при необходимости, суточную дозу можно увеличить до 600 мг (по 1 таблетке 2 раза в сутки). Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Высшая суточная доза для взрослых – 1200 мг. Высшая суточная доза для детей – 15-20 мг/кг, но не должна превышать 600 мг.

Повышение доз возможно только при условии хорошей переносимости. Дальнейшее повышение доз рекомендуется проводить на основании измерения концентрации теофиллина в сыворотке крови.

У курящих пациентов суточная доза может быть постепенно увеличена до 900-1050 мг (3-3½ таблетки).

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач.

— головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор рук, судороги

— сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме в III триместре), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии

— гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, снижение аппетита

— аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, лихорадка)

— боль в груди

— тахипноэ

— ощущение приливов к лицу

— альбуминурия, гематурия, гипокалиемия, гипогликемия

— усиление диуреза

— повышенное потоотделение

— алопеция

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и/или производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, аминофиллин, теобромин, теофиллината холин)

— эпилепсия и другие судорожные состояния

— инфаркт миокарда в остром и подостром периоде, нарушения сердечного ритма, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия

  • геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза

  • выраженная артериальная гипер- и гипотензия

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения

— обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

— гипертиреоз, неконтролируемый гипотиреоз

— тяжелые нарушения функции печени

  • совместный прием с эфедрином у детей

  • порфирия

— детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, циметидином, пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении бета-адреноблокаторы, особенно неселективные, могут вызывать сужение бронхов, что уменьшает бронходилатирующий эффект теофиллина. Возможно уменьшение эффективности бета-адреноблокаторов.

При одновременном применении стимуляторов β2-адренорецепторов, кофеина, фуросемида действие теофиллина усиливается.

При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение эффективности теофиллина вследствие повышения его выведения из организма.

При одновременном применении с ацикловиром возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови и усиление побочных реакций.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом, нифедипином, фелодипином обычно незначительно или умеренно изменяется концентрация теофиллина в плазме крови при отсутствии изменений бронхолитического действия. Описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и усиления его побочного действия у пациентов, одновременно получающих верапамил или нифедипин.

При одновременном применении дисульфирама повышается концентрация теофиллина в плазме крови и развиваются токсические реакции.

При одновременном применении солей лития возможно уменьшение их эффективности.

При одновременном применении с пропранололом уменьшается клиренс теофиллина.

При одновременном применении с фенитоином уменьшаются концентрации теофиллина и фенитоина в плазме крови и уменьшается их терапевтическая эффективность.

При одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном интенсивность действия теофиллина может уменьшаться вследствие увеличения его клиренса.

При одновременном применении с эноксацином или другими фторхинолонами возможно значительное повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

Препарат не должен применяться вместе с препаратами, содержащими производные ксантина (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), флувоксамином.

Теопэк необходимо с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентам с нарушением функций печени и почек, больным алкоголизмом, гипотиреозом, больным с повышенной температурой тела, острыми вирусными инфекциями, пневмонией, порфирией, больным с признаками гипопротеинемии. Диета с низким содержанием белков и высоким содержанием углеводов снижает клиренс теофиллина, диета с высоким содержанием белков и низким содержанием углеводов повышает клиренс теофиллина. При приеме теофиллина следует воздерживаться от употребления пищи и напитков, содержащих кофеин, так как при этом увеличивается риск развития побочных реакций.

Риск развития побочных реакций значительно возрастает при увеличении сывороточной концентрации теофиллина более 20 мкг/мл (110 мкмоль/л). Для контроля безопасности применения препарата необходимо проведение лекарственного мониторинга.

Метаболизм теофиллина у пациентов, которые курят, более интенсивный, чем у некурящих пациентов, что проявляется в уменьшении периода полувыведения препарата до 4 – 5 ч и требует назначения препарата в более высоких дозах.

Беременность и период лактации

Применение Теопэка в период беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата у женщин, кормящих грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Теопэк может оказывать негативное влияние на психомоторные реакции, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и работе с потенциально опасными механизмами.

Симптомы: рвота, возбуждение, тахикардия, снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, мышечная слабость, судороги, повышение температуры тела, нарушения электролитного состава крови (гипокалиемия, гипофосфатемия, гиперкальциемия, гипомагниемия), гипергликемия, метаболический ацидоз, рабдомиолиз, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое. Прекращение приема препарата, промывание желудка, внутрь – активированный уголь.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки пролонгированного действия 300 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности указанного на упаковке.

По рецепту

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр

«Борщаговский химико-фармацевтический завод»,

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Владелец регистрационного удостоверения

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр

«Борщаговский химико-фармацевтический завод», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» на территории Республики Казахстан

050000, г. Алматы, р-н Орбита, 2, дом 28, оф. 30

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *