Пропанол инструкция по применению

Пропанорм — инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название: Пропанорм® (Propanorm®)

Международное непатентованное название: пропафенон

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Состав. Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит активного вещества пропафенона гидрохлорида 150 мг или 300 мг (соответствует пропафенону 135, 7 мг и 271, 05 мг).
Вспомогательные вещества — целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид, эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

Описание. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антиаритмическое средство.

Код АТХ:

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат I С класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой β-адреноблокирующей активностью (соответствует примерно 1/40 части активности пропранолола) и М-холиноблокирующим эффектом. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизрующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде адренергических бета-рецепторов и кальциевых каналов.
Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Пропафенон, блокируя быстрые натриевые каналы, вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации и угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала P-Q и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов А-Н и H-V. Замедляя проведение, препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в атриовентрикулярном (AV) узле, в дополнительных пучках, и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается каких-либо значительных изменений интервала Q-T. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%. Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2-3 ч и длится 8-12 ч.
Фармакокинетика
Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5% до 12% при повышении разовой дозы с 150 мг до 300 мг, а при 450 мг — до 40-50%. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1-3,5 часов и ее концентрация колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3-4 т/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85-97%. Описаны 11 метаболитов препарата, фармакологически активны — 5-гидроксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. Окислительный метаболизм зависит от специфического цитохрома, чья активность генетически детерминирована.
Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5-2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Период полувыведения (Т½) у «быстрых» метаболизаторов — 2-10 ч, у «медленных» — 10-32 ч, биологический Т½ составляет около 6,2 часа. Выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению
Профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии; профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату и компонентам препарата, интоксикация дигоксином;
  • Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;
  • Кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);
  • Выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;
  • SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения;
  • Блокада ножек пучка Гиса;
  • Внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада II-Ш степени (без электрокардиостимулятора);
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Синдром «тахикардии-брадикардии»;
  • Инфаркт миокарда;
  • Период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью: хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), миастении (в т.ч. миастения gravis), сердечная недостаточность (фракция выброса менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, больные с постоянным или временным кардиостимулятором; печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона), возраст старше 70 лет. Беременность и период лактации
    Применение пропафенона при беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Способ применения и дозы
    Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, после еды, запивая небольшим количеством воды.
    Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.
    Суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 часов). Увеличение дозы производится постепенно (каждые 3-4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема в сутки или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.
    Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.
    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).
    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм используется в дозах, составляющих 20-30% от обычной, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной. Побочное действие
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV-диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.
    Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушения функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.
    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.
    Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.
    Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.
    Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже. Передозировка
    Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную дозу; симптомы интоксикации появляются через 1 час, максимум — через несколько часов.
    Симптомы: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.
    Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
    Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).
    Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).
    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантамии возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения центральной нервной системы.
    Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.
    Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».
    Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.
    Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии. Особые указания
    В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование.
    Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность «печеночных» трансаминаз.
    При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.
    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.
    Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.
    За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.
    В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прервать.
    Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.
    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки покрытые оболочкой, по 150 мг и 300 мг.
    По 10 таблеток в блистере, 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Условия хранения
    Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре 15-25°С. Срок годности
    3 года.
    Не применять позже даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек
    По рецепту. Производитель
    ПРО.МЕД. ЦС Прага а.о.
    Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика. Представительство в Москве:
    115193 Москва, ул. 7-я Кожуховская, д. 15, стр.1
  • Пропанорм® (Propanorm®)

    Последняя актуализация описания производителем 01.11.2013 Рекомендуются более актуальные описания:

    • Амиодарон
    • Этацизин

    Рекомендуется более полная информация:

    • Пропафенон (ДВ)

    Фильтруемый список01.11.2013

    Действующее вещество:

    Пропафенон* (Propafenone)

    АТХ

    C01BC03 Пропафенон

    Фармакологическая группа

    • Антиаритмическое средство

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • I45.6 Синдром преждевременного возбуждения
    • I47 Пароксизмальная тахикардия
    • I47.2 Желудочковая тахикардия
    • I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
    • I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий
    • I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков
    • I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

    3D-изображения

    Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
    активное вещество:
    пропафенона гидрохлорид 150 мг
    300 мг
    (эквивалентно 135,7/271,05 мг пропафенона соответственно)
    вспомогательные вещества: МКЦ гранулированная; крахмал кукурузный; коповидон; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза 5; макрогол 6000; титана диоксид; эмульсия диметикона с кремния диоксидом

    Описание лекарственной формы

    Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета.

    Фармакологическое действие

    Фармакологическое действие — антиаритмическое.

    Фармакодинамика

    Антиаритмический препарат IC класса, блокирует быстрые натриевые каналы. Обладает слабой бета-адреноблокирующей активностью и м-холиноблокирующим действием. Антиаритмический эффект основывается на местноанестезирующем и прямом мембраностабилизирующем действии на миокардиоциты, а также на блокаде бета-адренорецепторов и кальциевых каналов.

    Вызывает дозозависимое снижение скорости деполяризации, угнетает фазу 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. При применении пропафенона происходит удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS (от 15 до 25), а также интервалов AH и HV. Препарат удлиняет эффективный рефрактерный период в предсердиях, в AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Не наблюдается значительных изменений интервала QT. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

    Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    Фармакокинетика

    Всасывается более 95% препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы: возрастает с 5 до 12% при повышении разовой дозы со 150 до 300 мг, а при 450 мг — до 40–50%. Cmax в плазме крови после перорального приема достигается в течение 1–3,5 ч и колеблется от 500 до 1500 мкг/л. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая. Объем распределения — 3–4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, легкие и др.) — 85–97%.

    Терапевтический диапазон концентрации пропафенона в плазме крови составляет 0,5–2,0 мг/л. Пропафенон почти полностью метаболизируется. Описаны 11 метаболитов препарата — фармакологически активны 5-гидоксипропафенон и N-депропилпропафенон, обладающие сопоставимой с пропафеноном антиаритмической активностью. T1/2 «быстрых метаболизаторов» — 2–10 ч, «медленных» — 10–32 ч, биологический T1/2 составляет около 6,2 ч. Выводится: почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов). При печеночной недостаточности выведение снижается.

    Показания препарата Пропанорм®

    профилактика и лечение наджелудочковых и желудочковых экстрасистолий, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковые — фибрилляция и трепетание предсердий, WPW-синдром), предсердно-желудочковой re-entry тахикардии;

    профилактика устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к компонентам препарата;

    интоксикация дигоксином;

    тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

    кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

    выраженная брадикардия и выраженная артериальная гипотензия;

    SA блокада, нарушение внутрипредсердного проведения; блокада ножек пучка Гиса; внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV-блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);

    синдром слабости синусового узла; синдром «тахикардии-брадикардии»;

    инфаркт миокарда;

    период лактации;

    возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью:

    хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) ;

    миастения (в т.ч. myasthenia gravis);

    сердечная недостаточность (фракция выброса — менее 30%), кардиомиопатия, артериальная гипотензия, наличие постоянного или временного кардиостимулятора;

    печеночный холестаз, печеночная и/или почечная недостаточность;

    комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца;

    электролитные нарушения (должны быть обязательно скорректированы до назначения пропафенона);

    возраст старше 70 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение пропафенона при беременности, особенно в I триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV диссоциация, желудочковые тахиаритмии; стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), SA блокада, AV блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, горечь во рту, тошнота, снижение аппетита, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея, редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха, холестаз.

    Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко — нечеткость зрения, диплопия, судороги.

    Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител.

    Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, волчаночноподобный синдром.

    Прочие: слабость, бронхоспазм, геморрагические высыпания на коже.

    Взаимодействие

    Нельзя сочетать с лидокаином (усиливается кардиодепрессивный эффект).

    Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), непрямых антикоагулянтов, циклоспорина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

    При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками — увеличение риска поражения ЦНС.

    Циметидин и хинидин, замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20%, рифампицин — снижает.

    Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

    Препараты, угнетающие SA и AV узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов.

    ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

    Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

    Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

    Для купирования пароксизма фибрилляции предсердий используется нагрузочная доза 600 мг — однократно перорально.

    Обычно суточная доза составляет 450 мг (3 раза в сутки по 150 мг каждые 8 ч). При необходимости увеличение дозы производится постепенно (каждые 3–4 дня) до 600 мг/сут за 2 приема или максимально до 900 мг/сут за 3 приема.

    Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала PQ более чем на 50%, удлинение интервала QT более чем на 500 мс, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прервать применение Пропанорма.

    У пациентов старше 70 лет, а также у больных с массой тела менее 70 кг применяются меньшие дозы (первая доза дается в стационаре под контролем ЭКГ и АД).

    При нарушении функции печени (возможна кумуляция) Пропанорм® используется в дозах, составляющих 20–30% от обычной, при нарушении функции почек (Cl креатинина менее 10%) начальная доза — 50% от исходной.

    Передозировка

    Интоксикация может возникнуть при одномоментном приеме дозы, в 2 раза превышающей суточную; симптомы интоксикации появляются через 1 ч, максимум — через несколько часов.

    Симптомы: стойкое снижение АД, тошнота, сухость во рту, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала QT, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, SA и AV блокада, асистолия, кома, судороги, делирий, отек легких.

    Лечение: промывание желудка, дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция легких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

    Особые указания

    В течение курса лечения, особенно в начале терапии, необходимо ЭКГ-мониторирование.

    Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с приемом пропафенона. Применение Пропанорма должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно концентрация калия) и ЭКГ; периодически следует определять активность печеночных трансаминаз.

    При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических препаратов IA и IB классов.

    У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70%, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

    Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для больных с введенным кардиостимулятором.

    За больными, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное клиническое и лабораторное наблюдение.

    Если в ходе лечения проявляются SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, лечение необходимо прервать.

    Учитывая возможность проаритмогенного воздействия, препарат рекомендуется применять только по назначению и под контролем врача.

    В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые оболочкой, 150 мг и 300 мг. В блистере по 10 шт. 5 блистеров в картонной пачке.

    Производитель

    ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о. Телчска 1, 140 00, Прага 4, Чешская Республика.

    Представительство в Москве: ЗАО «ПРО.МЕД.ЦС». 115193, Москва, ул. 7-я Кожуховская, 15, стр.1.

    Тел./факс: (495) 679-07-03, 679-56-05.

    Условия отпуска из аптек

    По рецепту.

    Условия хранения препарата Пропанорм®

    В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности препарата Пропанорм®

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
    I45.6 Синдром преждевременного возбуждения WPW-синдром
    Аритмия при WPW-синдроме
    Лауна-Ганонга-Левина синдром
    Нарушения ритма при WPW
    Синдром WPW
    Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта
    Синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта (WPW-синдром)
    Синдром Клерка-Леви-Кристеско
    Синдром преждевременного возбуждения желудочков
    Синдром ранней реполяризации желудочков
    I47 Пароксизмальная тахикардия Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
    Предсердно-желудочковая реципрокная пароксизмальная тахикардия
    Предсердно-желудочковая узловая пароксизмальная тахикардия
    I47.2 Желудочковая тахикардия Желудочковая аритмия
    Желудочковая пароксизмальная тахикардия
    Желудочковая тахиаритмия
    Желудочковая тахикардия
    Пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия
    Пароксизмальная желудочковая тахикардия
    Пируэтная тахикардия (torsade de pointes)
    Пируэтная тахикардия при инфаркте миокарда
    Симптоматическая желудочковая тахикардия
    Тахикардия желудочковая
    Угрожающая жизни желудочковая аритмия
    Устойчивая желудочковая тахикардия
    Устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия
    I48 Фибрилляция и трепетание предсердий Купирование частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий
    Мерцание предсердий
    Наджелудочковая аритмия
    Пароксизм мерцания и трепетания предсердий
    Пароксизм мерцания предсердий
    Пароксизмальная форма мерцания и трепетания предсердий
    Пароксизмальное мерцание и трепетание предсердий
    Пароксизмальное мерцание предсердий
    Постоянная форма мерцательной тахиаритмии
    Предсердная экстрасистолия
    Предсердные экстрасистолы
    Тахиаритмическая форма мерцания предсердий
    Тахисистолическая форма мерцания предсердий
    Трепетание предсердий
    Угрожающая жизни фибрилляции желудочков сердца
    Фибрилляция предсердий
    Хроническое мерцание предсердий
    I49.1 Преждевременная деполяризация предсердий Аритмия наджелудочковая
    Наджелудочковая аритмия
    Наджелудочковая экстрасистолия
    Наджелудочковые аритмии
    Наджелудочковые экстрасистолии
    Экстрасистолия наджелудочковая
    Экстрасистолия предсердная
    I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков Аритмия желудочковая
    Асинергия желудочков сердца
    Асинергия левого желудочка
    Выраженные желудочковые экстрасистолы
    Желудочковая аритмия
    Желудочковая экстрасистола
    Желудочковая экстрасистолия
    Желудочковые аритмии
    Желудочковые экстрасистолии
    Пароксизмальная желудочковая экстрасистолия
    Рецидивирующие желудочковые аритмии
    Экстрасистолия желудочковая
    I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное AV реципрокная тахикардия
    AV-узловая реципрокная тахикардия
    Антидромная реципрокная тахикардия
    Аритмии
    Аритмия
    Аритмия сердца
    Аритмия, обусловленная гипокалиемией
    Вентрикулярная аритмия
    Вентрикулярная тахиаритмия
    Высокая частота сокращения желудочков
    Мерцательная тахисистолическая аритмия
    Нарушение сердечного ритма
    Нарушения ритма сердца
    Нарушения сердечного ритма
    Пароксизмальная наджелудочковая аритмия
    Пароксизмальная суправентрикулярная аритмия
    Пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия
    Пароксизмальное нарушение ритма
    Пароксизмальный предсердно-желудочковый ритм
    Прекордиальная патологическая пульсация
    Сердечные аритмии
    Суправентрикулярная тахиаритмия
    Суправентрикулярная тахикардия
    Суправентрикулярные аритмии
    Тахиаритмия
    Экстрасистолическая аритмия

    Пропанорм

    Состав

    1 таблетка может включать 150 мг или 300 мг пропафенона гидрохлорида.

    Дополнительно: натрия лаурилсульфат, микрокристаллическая гранулированная целлюлоза, коповидон, кукурузный крахмал, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза 5, магния стеарат, макрогол 6000, эмульсия диметикона с диоксидом кремния, титана диоксид.

    Лекарство Пропанорм производится в форме таблеток по 10 штук в блистере №5 в картонной упаковке (50 таблеток).

    Противоаритмическое.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Лекарство Пропанорм относится к группе антиаритмических препаратов класса IС, являющихся блокираторами быстрых натриевых каналов. Характеризуется м-холиноблокирующей активностью и слабой β-адреноблокирующей эффективностью, приблизительно соответствующей 1/40 от эффектов пропранолола. Противоаритмическая эффективность препарата основана на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем действии в отношении миокардиоцитов, а также на блокировке кальциевых каналов и адренергических β-адренорецепторов. Местноанестезирующий эффект примерно равен действию прокаина.

    Механизм действия пропафенона основывается на его способности к блокировке быстрых натриевых каналов, вследствие чего происходит угнетение автоматизма, дозозависимое сокращение скорости деполяризации, подавление 0 фазы потенциала действия и его амплитуды в сократительных желудочковых волокнах и волокнах Пуркинье. Препарат тормозит проведение импульса по волокнам Пуркинье и увеличивает время проведения импульса по предсердиям и синоатриальному узлу. При приеме пропафенона на ЭКГ наблюдается удлинение PQ-интервала и расширение QRS-комплекса (от 15 до 25), а на гистограмме отмечается увеличение интервалов HV и АН. Торможение процессов проведения импульса приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода в AV-узле, предсердиях, дополнительных пучках, а также в меньшей мере в желудочках. Прием препарата не выявил какого-либо значимого влияния пропафенона на QT-интервал. Электрофизиологические эффекты в большей мере проявляются в ишемизированном миокарде. Для данного препарата также характерно отрицательное инотропное воздействие, как правило, проявляющееся при уменьшении фракции выброса крови из левого желудочка до 40% и ниже.

    Эффекты препарата наблюдаются уже через 60 минут после его перорального приема, достигают максимума по прошествии 2-3-х часов и длятся на протяжении 8-12-ти часов.

    Абсорбция перорально принятого пропафенона проходит более чем на 95%. Степень биодоступности препарата увеличивается нелинейно с повышением разовой дозировки, с 5% при приеме 150 мг до 12% при приеме 300 мг и до 40-50% при приеме 450 мг. Плазменная Cmax равняется 500-1500 мкг/л и отмечается через 1-3,5 часа.

    Связывание с плазменными белками и белками внутренних органов находится на уровне 85-97%. Vd составляет 3-4 л/кг. Проницаемость сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры довольно низкая.

    Метаболические преобразования пропафенона происходят практически в полном объеме. Насчитывается 11 продуктов метаболизма препарата, из которых только 2 фармакологически активны и обладают сопоставимой с пропафеноном противоаритмической эффективностью (N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон). Окислительный метаболизм определяется специфическим цитохромом, активность которого детерминирована генетически. Терапевтический диапазон плазменного содержания пропафенона составляет 0,5-2 мг/л.

    У пациентов с характерным интенсивным метаболизмом T1/2 препарата занимает 2-10 часов, у больных с замедленным метаболизмом – 10-32 часа. Экскреция в форме продуктов метаболизма осуществляется с мочой на 38% (менее 1% пропафенона выводится в изначальном виде), а также с желчью на 53% (в форме сульфатов и глюкуронидов).

    При недостаточности печеночной функции наблюдается снижение времени выведения препарата.

    Показания к применению

    Назначение Пропанорма показано с целью проведения профилактики и терапии следующих болезненных состояний, связанных с работой сердечной мышцы:

    • желудочковых и наджелудочковых экстрасистолий;
    • предсердно-желудочковой тахикардии re-entry;
    • пароксизмальных расстройств сердечного ритма (синдром WPW, трепетание и фибрилляция предсердий – наджелудочковые);
    • мономорфной устойчивой желудочковой тахикардии.

    Абсолютно противопоказано назначать Пропанорма при:

    • декомпенсированной сердечной недостаточности;
    • инфаркте миокарда;
    • хронической неконтролируемой сердечной недостаточности;
    • блокаде ножек пучка Гиса;
    • кардиогенном шоке (за исключением антиаритмического шока и артериальной гипотензии, развившейся вследствие тахикардии);
    • синдроме «тахикардии-брадикардии»;
    • персональной гиперчувствительности;
    • выраженной брадикардии;
    • СССУ;
    • AV-блокаде II и III степени тяжести (без использования электрокардиостимулятора);
    • выраженной артериальной гипотонии;
    • кормлении грудью;
    • синоатриальной блокаде;
    • интоксикации дигоксином;
    • нарушенном внутрипредсердном проведении;
    • бифасцикулярной внутрижелудочковой блокаде (без использования электрокардиостимулятора);
    • до 18-ти лет (по причине неустановленной степени безопасности и эффективности).

    Относительными противопоказаниями к приему Пропанорма являются:

    • ХОБЛ;
    • печеночный холестаз;
    • миастения (включая миастению gravis);
    • наличие электрокардиостимулятора;
    • сердечная недостаточность (при менее чем 30% фракции выброса);
    • патологии печени/почек;
    • кардиомиопатия;
    • пожилой возраст (70 лет и старше);
    • артериальная гипотензия;
    • электролитные нарушения (требуют обязательной корректировки до начала лечения);
    • параллельная терапия с применением прочих антиаритмических лечебных средств с аналогичными эффектами, направленными на электрофизиологию сердца.

    Пищеварительная система:

    • горечь во рту;
    • изменение вкуса;
    • тяжесть в эпигастрии;
    • сухость во рту;
    • снижение аппетита;
    • тошнота;
    • запор/диарея;
    • нарушение печеночной функции;
    • холестаз;
    • холестатическая желтуха.

    Сердечно-сосудистая система:

    • ухудшение диагностированной сердечной недостаточности (в отношении пациентов со сниженной функциональностью левого желудочка);
    • AV-блокада;
    • брадикардия;
    • наджелудочковые тахиаритмии;
    • AV-диссоциация;
    • синоатриальная блокада;
    • желудочковые тахиаритмии;
    • расстройства внутрижелудочковой проводимости;
    • стенокардия;
    • ортостатическая гипотензия (при приеме больших дозировок).

    Нервная система:

    • диплопия;
    • головные боли;
    • нечеткость зрения;
    • головокружение;
    • судороги.

    Кроветворная система:

    • агранулоцитоз;
    • лейкопения;
    • удлинение времени кровотечения;
    • возникновение антинуклеарных антител;
    • тромбоцитопения.

    Половая система:

    • ухудшение потенции;
    • олигоспермия.

    Аллергические проявления:

    • волчаночноподобный синдром;
    • кожная сыпь/зуд;
    • покраснение кожных покровов;
    • экзантема;
    • крапивница.

    Прочие:

    • кожные геморрагические высыпания;
    • бронхоспазм;
    • чувство слабости.

    Пропанорм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

    Инструкция по применению Пропанорма предполагает установку дозировочного режима терапии в индивидуальном порядке и его корректировку врачом на всем этапе проведения лечения. Таблетки препарата нужно принимать после еды в целом виде (не разжевывая и не размельчая) и запивать небольшим объемом воды.

    Изначально назначают Пропанорм в суточной дозе 450 мг. Таблетки принимают трижды в день по 150 мг каждые 8 часов. Затем следует постепенное (3-4 дня) повышение суточной дозировки до 600 мг в два приема (утром и вечером). Максимально за 24 часа допускают прием 900 мг пропафенона в 3 приема.

    Расширение на фоне проводимого лечения QRS-комплекса или QT-интервала больше чем на 20% в сравнении с исходными данными, увеличение PQ-интервала больше чем на 50%, QT-интервала больше чем на 500 мсек, а также повышение тяжести и частоты аритмии, требуют снижения дозировок или временного прекращения терапии.

    Пожилые пациенты (старше 70-ти лет) и больные с весом менее 70-ти килограмм нуждаются в изначальном назначении меньших дозировок Пропанорма, с обязательным приемом первой дозы в стационаре под контролем АД и ЭКГ.

    При нарушении печеночной функции, по причине возможной кумуляции пропафенона, применяют дозировки Пропанорма равные 20-30% от обычно рекомендованных доз.

    При нарушении почечной функции (КК меньше 10 мл/мин) снижают начальную дозу на 50%.

    В случае одноразового приема дозы пропафенона в два раза превышающей рекомендованные суточные дозировки, негативная симптоматика интоксикации может появиться уже через 60 минут, максимум на протяжении нескольких часов.

    Для состояния интоксикации при передозировке пропафеноном характерными являются следующие состояния: устойчивое снижение АД, экстрапирамидные расстройства, тошнота/рвота, мидриаз, сухость во рту, сонливость, брадикардия, спутанность сознания, AV-блокада, удлинение QT-интервала, желудочковая тахиаритмия, нарушение внутрижелудочковой и внутрипредсердной проводимости, пароксизма желудочковой полиморфной тахикардии, асистолия, синоатриальная блокада, кома, делирий, судороги, отек легких.

    Лечение явлений передозировки, в зависимости от их выраженности, могут потребовать очистку ЖКТ, введения Диазепама и Добутамина, проведение непрямого массажа сердца и дефибрилляции, перевода больного на ИВЛ.

    По причине усиления кардиодепрессивного действия следует избегать комбинации пропафенона с Лидокаином.

    Параллельный прием пропафенона и Варфарина усиливает действие последнего (за счет блокировки метаболизма).

    Одновременно принимаемый пропафенон способен повышать плазменные концентрации Метопролола, Пропранолола и Дигоксина (тем самым усиливая возможность гликозидной интоксикации), а также Циклоспорина и непрямых антикоагулянтов.

    Сочетаемое назначение с трициклическими антидепрессантами или бета-адреноблокаторами может привести к увеличению антиаритмического действия.

    Рифампицин снижает плазменную концентрацию пропафенона.

    Хинидин и Циметидин замедляют метаболизм и увеличивают сывороточное содержание пропафенона на 20%.

    Одновременное использование местных анестетиков усиливает возможность поражения ЦНС.

    Параллельно проводимая терапия Амиодароном увеличивает риск формирования тахикардии типа «пируэт».

    Совместный прием пропафенона с лечебными средствами, подавляющими костномозговое кроветворение может стать причиной миелосупрессии.

    Возможность формирования побочных эффектов, присущих пропафенону, возрастает при сочетаемом приеме препаратов угнетающих AV-узел и синоатриальный узел и характеризующихся отрицательным инотропным действием.

    Условия продажи

    Пропанорм отпускается из аптек при предъявлении рецепта.

    Условия хранения

    Таблетки Пропанорма следует хранить в диапазоне температур 15-25 °C.

    Срок годности

    3 года с момента выпуска.

    На всем протяжении терапевтического курса приема Пропанорма, особенно в начале лечения, следует осуществлять ЭКГ-мониторирование.

    В связи с повышенным риском аритмогенных эффектов, связанных действием пропафенона, терапию рекомендуют начинать в стационаре.

    Терапию с приемом Пропанорма необходимо проводить под контролем электролитного кровяного баланса (в особенности уровня калия) и периодических исследований активности печеночных трансаминаз.

    Присутствие у пациента электрокардиостимулятора требует особенно осторожного подхода к определению показаний к применению Пропанорма и выбору его дозировочного режима.

    В отношении лечения нарушений сердечного ритма желудочковой этиологии пропафенон эффективнее, чем антиаритмические лекарственные средства классов IA и IB.

    Биодоступность пропафенона у пациентов с недостаточностью печеночной функции возрастает на 70%, что требует снижения доз препарата и проведения регулярного мониторинга лабораторных параметров.

    Пациенты, проходящие продолжительную терапию с применением Пропанорма и параллельно принимающие гипогликемические препараты или антикоагулянты, нуждаются в клиническом и лабораторном наблюдении.

    Частая экстрасистолия, AV-блокада III степени или синоатриальная блокада, наблюдаемая у пациента в ходе проводимого лечения, является поводом для прекращения терапии.

    Учитывая вероятность проаритмогенного воздействия пропафенона, препарат Пропанорм рекомендуют применять исключительно по назначению и под врачебным контролем.

    В период приема Пропанорма пациенту рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных для жизни видов деятельности, включая вождения автотранспорта.

    Аналоги Пропанорма

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги Пропанорма, включающие идентичный активный ингредиент, представлены препаратами: Пропафенон, Ритмокард и Ритмонорм.

    Детям

    Пациентам в возрастной группе до 18-ти лет прием Пропанорма противопоказан.

    С алкоголем

    Комбинация Пропанорм и алкоголь, учитывая эффекты препарата и болезненные состояния, при которых показано его назначение, может привести к тяжелым негативным последствиям, вследствие чего во время проведения терапии алкоголь необходимо исключить.

    При беременности и лактации

    Назначение Пропанорма беременным женщинам, в особенности на в I триместре, допускается лишь в случае значимого превышения пользы проведения такой терапии в сравнении с возможными негативными последствиями для плода.

    Кормящим женщинам Пропанорм назначать противопоказано.

    Отзывы о Пропанорме

    Отзывы о Пропанорме позиционируют его, как довольно эффективное и относительно безопасное лечебное средство, чаще всего полностью справляющееся со своим предназначением в случае применения строго по показаниям. Естественно, что самостоятельно назначать себе данный препарат нельзя. Терапия с его использованием должна проходить исключительно под наблюдением врача с индивидуальным подбором дозировочного режима и учетом всех особенностей состояния здоровья пациента.

    Цена Пропанорма, где купить

    Средняя цена Пропанорма составляет:

    • таблетки 150 мг №50 – 320 рублей;
    • таблетки 300 мг №50 – 500 рублей.
    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    ЗдравСити

    Аптека Диалог

    • Пропанорм (таб. п/о 150мг №50)Pro.Med.Cs. 369 руб.заказать
    • Пропанорм (таб. п/о 300мг №50)Pro.Med.Cs. 527 руб.заказать

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Пропанорм 150 мг 50 таблПро.Мед.ЦС 390 руб.заказать
    • Пропанорм 300 мг 50 табл 628 руб.заказать

    показать еще

    Аптека24

    • Пропанорм 150 мг №50 таблетки ПРО.МЕД.ЦС Прага а.т.,Чеська Республіка 283 грн.заказать

    ПаниАптека

    • Пропанорм таблетки Пропанорм таблетки 150мг №50 Чехия , PRO.MED.CS Praha 315 грн.заказать

    показать еще

    БИОСФЕРА

    • Пропанорм 150 мг №50 табл.п.о.PRO.MED.CS Praha a.s. (Чехия) 2 тг.заказать

    показать еще

    • русский
    • қазақша

    Торговое название

    Пропанорм®

    Международное непатентованное название

    Пропафенон

    Таблетки, покрытые оболочкой 150 мг или 300 мг

    Одна таблетка содержит:

    активное вещество: пропафенона гидрохлорид 150 мг или 300 мг;

    вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, крахмал кукурузный, коповидон, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

    состав оболочки: опадрай белый 06F28310 (гипромеллоза 5, макрогол 6000, титана диоксид Е171), эмульсия диметикона с кремния диоксидом.

    Описание

    Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, почти белого цвета диаметром 11,0 мм (для дозы 300 мг) и 8,0 мм (для дозы 150 мг).

    Фармакотерапевтическая группа

    Препараты для лечения заболеваний сердца.

    Антиаритмические препараты Iс класса.

    Код АТС: С01ВС03.

    Фармакологические свойства

    Фармакокинетика

    Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (95 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 2–3 часа. Низкая системная биодоступность (около 50 %) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

    Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом (более 90 % больных), также пропафенона гидрохлорид проявляет дозозависимую биодоступность, т. е. биодоступность повышается с увеличением дозы. При повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг – она возрастает с 5 % до 12 %, а при 450 мг – до 40–50 %. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры – низкая. Объем распределения – 3–4 л/кг.

    Основной метаболит, 5‑ОН‑пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

    Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85–95 %, объем распределения находится в диапазоне 1,1–3,6 л/кг. Период полувыведения составляет 2,8–11 часов у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 часов у лиц с неинтенсивным метаболизмом.

    Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов, сульфатов и в неизмененном виде). При тяжелой печеночной недостаточности увеличивается концентрация пропафенона гидрохлорида в плазме крови и удлиняется его период полувыведения.

    Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1 500 нг/мл. Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30 % от концентрации в крови матери. Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4 % и до 9 % концентрации в крови матери.

    Выводится почками – 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизмененном виде), с желчью – 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

    Фармакодинамика

    Пропанорм® относится к мембранным антиаритмическим средствам группы Ic. Пропанорм® является антиаритмическим средством с локально-анестетическим и прямым мембранно-стабилизирующим воздействием на клетки миокарда. Продление интервалов РQ, QT и комплекса QRS обусловлено, прежде всего, прямым воздействием препарата Пропанорм® на клетки миокарда, где он прочно (но медленно) связывается с натриевыми каналами. Препарат блокирует ток ионов Na+, прежде всего в период быстрой фазы деполяризации (фазы 0 потенциала действия), что приводит к значительному замедлению скорости деполяризации. Более того, Пропанорм® обладает определенным бета‑блокирующим и Са2+ блокирующим эффектом, который, однако, при терапевтически релевантных уровнях проявляется в незначительной степени. Пропанорм® в зависимости от дозы вызывает редукцию максимальной деполяризации. Снижает скорость проведения нервного возбуждения, повышает порог возбуждения и увеличивает эффективный период рефрактерности. Пропанорм® сокращает время возникновения потенциала действия клеток сердца, включая клетки Пуркинье. Пропанорм® незначительно увеличивает QRS‑интервал. Пропанорм®, так же, как и остальные лекарственные препараты группы I, селективно блокирует антеградное проведение через аксессорные пути. Бета-блокирующее воздействие при высоких дозах препарата Пропанорм® может привести к снижению частоты сердцебиения и артериального давления. Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола) и М‑холиноблокирующим эффектом. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40 %. Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина.

    Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2–3 ч и длится 8–12 ч.

    • желудочковые аритмии

    • Пароксизмальные наджелудочковые тахиаритмии

    • Фибрилляция предсердий

    • Пароксизмальные наджелудочковые тахикардии по типу re-entry с вовлечением AВ узла или дополнительных путей проведения, когда другая терапия неэффективна или противопоказана.

    Подбор дозировки осуществляет лечащий врач в индивидуальном порядке. При массе тела пациента более 70 кг рекомендуется начинать терапию с 1 таблетки (150 мг) три раза в день (в стационаре под контролем ЭКГ и артериального давления). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20 % по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Постепенное повышение дозы обычно рекомендуется после трех- или четырехдневного приема лекарства.

    Дозу можно повысить до 300 мг 2 раза в сутки или максимально до 300 мг – 3 раза в сутки.

    Максимальная разовая доза 300 мг (2 таблетки по 150 мг или 1 таблетка по 300 мг).

    Максимальная суточная доза 900 мг (2 таблетки по 150 мг 3 раза в день или 1 таблетка по 300 мг 3 раза в день).

    Престарелым больным и больным с массой тела менее 70 кг назначают 4 таблетки (150 мг) или 2 таблетки (300 мг) в день.

    Пациентам с недостаточностью функции печени рекомендуется 20–30 % обычной дозы.

    Таблетки принимаются целиком и запиваются небольшим количеством воды после еды.

    Очень часто (≥ 1/10):

    • нарушения проведения возбуждения в сердце, включая синоатриальну блокаду, атриовентрикулярную блокаду и интравентрикулярную блокаду сердца

    • головокружения

    Часто (≥ 1/100, но < 1/10):

    • синусовая брадикардия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий

    • загрудинные боли, астения, усталость, высокая температура

    • дисфункция печения (повышение уровня АЛТ, АСТ, гамма-глутамил трансферазы и щелочной фосфатазы

    • одышка, головная боль, дисгевзия

    • тревога, нарушения сна

    • нечеткость зрения

    Нечасто (≥ 1/1 000, но < 1/100):

    • тахикардия желудочков, аритмия

    • олигоспермия, снижение потенции

    • кожная сыпь, зуд, экзантема, гиперемия кожи, крапивница

    • гипотензия

    • вздутие живота, метеоризмы

    • синкопа, атаксия, парестезия

    • тромбоцитопения

    • ночные кошмары

    Неизвестно:

    • фибрилляция желудочков, усиление сердечной недостаточности, брадикардия

    • ортостатическая гипотензия

    • судороги, экстрапирамидные признаки, беспокойство

    • спутанность сознания

    • агранулоцитоз, лейкоцитопения, гранулотиципения

    • отрыжка, желудочно-кишечные расстройства

    • гепатит, холестаз, желтуха

    • волчаночноподобный синдром

    • снижение количества сперматозоидов

    • установленная повышенная чувствительность к активному веществу, пропафенона гидрохлориду, или к одному из компонентов препарата

    • хроническая сердечная недостаточность

    • кардиогенный шок (исключая аритмический шок)

    • выраженная брадикардия

    • в течение трех месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или в случае снижения фракции выброса левого желудочка менее 35 %) за исключением пациентов, страдающих желудочковой аритмией, представляющей угрозу жизни

    • выраженные нарушения синоатриальной, атриовентрикулярной (без электрокардиостимулятора) или внутрижелудочковой проводимости (без электрокардиостимулятора)

    • синдром слабости синусового узла

    • выраженная артериальная гипотензия

    • выраженные нарушения водно-солевого баланса (гипо- или гиперкалиемия) — тяжелое течение хронических обструктивных болезней легких (ХОБЛ)

    • миастения

    • выраженные нарушения функции печени и почек

    • период лактации

    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

    С осторожностью: бронхиальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с др. антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночый холестаз.

    С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета‑адреноблокирующего действия препарата.

    Лекарственные взаимодействия

    Большинство клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными препаратами, обусловлены взаимодействием данного лекарства с изоэнзимами одного из видов цитохрома – цитохром P450, биотрансформирующими пропафенон. Ингибирование биотрансформации ведет к повышению концентраций в плазме крови пропранолoла, метопролола, варфарина (рекомендуется проводить мониторинг протром-бинового времени, а также снижение дозы варфарина), циклоспорина, а вероятно и теофилина и дилтиазема. Хинидин приводит к статистически достоверному повышению концентрации пропафенона в плазме при снижении концентрации его основного метаболита 5‑гидроксипропафенона. Вероятно, что хинидин может ингибировать гидроксилирующую биотрансформацию пропафенона. Одновременное применение препарата Пропанорм® с рифампицином или с фенобарбиталом снижает воздействие пропафенона в результате индукции и ускорения его биотрансформации. Использование локальных анестетиков (например, при имплантации кардиостимулятора, а также в стоматологической практике и хирургии) может вызвать потенцирование действия. При одновременном применении дигоксина и препарата Пропанорм® уровни концентрации дигоксина в плазме крови повышаются на 30–100 %. Механизм этого лекарственного взаимодействия еще полностью не объяснен. Возможно, препарат Пропанорм® снижает почечную канальцевую секрецию дигоксина, что приводит к снижению объема распределения дигоксина и одновременному снижению его экстраренального клиренса. Рекомендуется проводить постоянное наблюдение за уровнем концентраций дигоксина в плазме крови и при необходимости уменьшать дозу дигоксина в начале терапии препаратом Пропанорм®, при дальнейшем лечении следует корригировать дозы дигоксина, учитывая полученные показатели уровней его концентрации в плазме крови. При комбинированном лечении с применением других антиаритмических средств может возникнуть суммирование негативных хронотропных, инотропных и дромотропных эффектов иных лекарств, особенно антиаритмических препаратов группы I согласно классификации В. Вильямса (V. Williams). Эти антиаритмические средства не рекомендуется применять одновременно с препаратом Пропанорм®. Не рекомендуется комбинировать препарат Пропанорм® с трициклическими антидепрессантами. Одновременное применение ритонавира повышает частоту проявления нежелательных воздействий препарата Пропанорм®.

    Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением препарата Пропанорм®. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2–5 периодам полувыведения этих препаратов. Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т. е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые три месяца и при возможности ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или QT интервала свыше 500 мс или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

    В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка < 35 %) или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью, и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

    У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Пропанорм® все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител.

    У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

    При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т. е. > 180 ударов в минуту). Лечение препаратом Пропанорм® может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

    Фертильность, беременность и период лактации

    В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих грудью женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и кормление грудью протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных. В экспериментах на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике. Но поскольку Пропанорм® проникает через плаценту, следует оценивать пользу от лечения во время беременности по сравнению с возможным риском для плода. Так как препарат выводится с грудным молоком, кормление грудью во время лечения следует прекратить.

    Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмам

    Нечеткое зрение, головокружение, усталость и постуральная гипотензия может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Симптомы

    Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS. угнетение автоматизма синусового узла, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

    Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

    В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

    Терапевтические мероприятия в случае передозировки

    Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать.

    Брадикардия:

    Снижение дозы или отмена лекарственного препарата; при необходимости атропин.

    Синоатриальная блокада и атриовентрикулярная блокада II или III степени:

    • Атропин

    • Орципреналин

    • При необходимости использование искусственного водителя ритма

    Внутрижелудочковые блокады (блокада ножки пучка Гиса):

    Снижение дозы или отмена лекарственного препарата. Кардиоверсия при необходимости, поскольку до настоящего времени не известно безопасного антидота при блокаде ножки пучка, вызываемой антиаритмическими средствами класса I. Если проведение электростимуляции невозможно, то следует попытаться сократить комплекс QRS путем введения высоких доз орципреналина.

    Сердечная недостаточность, сопровождающаяся артериальной гипотензией:

    • Отмена лекарственного препарата

    • Сердечные гликозиды

    В случае отека легких высокие дозы нитроглицерина, диуретики, при необходимости катехоламины (т. е. адреналин и/или допамин и добутамин)

    Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т. е. попытки самоубийства):

    • В случае тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии (пациент в бессознательном состоянии):

    Атропин 0,5–1 мг внутривенно, адреналин 0,5–1 мг внутривенно или при необходимости адреналин в виде непрерывной капельной инфузии. Скорость инфузии зависит от клинического ответа

    • Судороги:

    Внутривенно диазепам. Дыхательные пути должны быть проходимыми.

    Интубация при необходимости и контролируемое дыхание (релаксация, например, 2–6 мг панкурония)

    Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

    • Основные неотложные мероприятия:

    Дыхательные пути, т. е. обеспечение проходимости дыхательных путей и/или интубация. Дыхание, т. е. увеличенное снабжение кислородом, при возможности циркуляция, т. е. массаж сердца (в течение нескольких часов при необходимости!)

    • Адреналин 0,5–1 мг внутривенно или 1,5 мг, разведенных в 10 мл физиологического раствора через трахейную трубку

    Повторно при необходимости в зависимости от клинического ответа.

    • Натрия бикарбонат 8,4 %, первоначально 1 мл/кг массы тела внутривенно, повторно через 15 минут

    • В случае фибрилляции желудочков провести дефибрилляцию. В случае резистентности к терапии повторить после введения внутривенно 5–15 ммоль раствора калия хлорида

    • Инфузия с добавлением катехоламинов (адреналин и/или допамин/добутамина)

    • При необходимости инфузия с добавлением концентрированного раствора натрия хлорида (80–100 ммоль) до тех пор, пока уровень натрия в сыворотке крови не достигнет 145–150 ммоль/л

    — Промывание желудка

    — Дексаметазон 25–30 мг внутривенно

    — Искусственный водитель ритма

    Симптоматические мероприятия интенсивной терапии.

    Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (> 95 %) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

    Форма выпуска и упаковка

    По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

    По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °С!

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок хранения

    3 года.

    Не применять по истечении срока годности!

    По рецепту.

    «ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

    Телчска 1, 140 00 Прага 4, Чешская Республика

    Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству товара

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *