Препарат дриптан

Дриптан — инструкция по применению

Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

П N014671/01-050510

Торговое название препарата:

Дриптан®

Международное непатентованное название или группировочное название:

Оксибутинин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит:
Активное вещество: оксибутинина гидрохлорид – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 17,8 мг; лактоза – 153,3 мг; кальция стеарат – 1,9 мг.

Описание: Белые круглые двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

спазмолитическое средство.

ATX: G04BD04

Фармакодинамика
Оксибутинин оказывает спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя действие ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц. Данные свойства способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильной функцией мочевого пузыря препарат увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика
При приеме внутрь оксибутинин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте – максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается менее чем через 1 час, а затем снижается двухфазно с периодом полувыведения 2-3 часа. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 ч, остаточное действие может сохраняться более 10 ч.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пожилых пациентов, ведущих активный образ жизни, оксибутинин, по-видимому, не накапливается, и его фармакокинетика не отличается от таковой у остальных взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста значения Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») значимо увеличиваются. Окибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4, который содержится в основном в печени и стенках кишечника; метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основной путь выведения через почки. Только 0,3-0,4% неизмененного препарата определяется в моче крыс через 24 ч и 1% – в моче у собак через 48 ч. Следовательно, у крыс и собак оксибутинин практически полностью метаболизируется.

Взрослые
— недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате расстройств нейрогенного характера (гиперрефлексии детрузора) при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, либо вследствие идиопатических нарушений функции детрузора (моторное неотложное недержание мочи).
— гиперактивность мочевого пузыря, возникающая после хирургической операции на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Дети старше 5 лет
— недержание мочи, неотложные позывы к мочеиспусканию и учащенное мочеиспускание, связанные с нестабильностью функции мочевого пузыря, возникшей либо в результате идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или дисфункции мочевого пузыря нейрогенного характера (гиперактивность детрузора);
— ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозными методами при неэффективности другой терапии.

— гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;
— миастения;
— закрытоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
— пациенты с гипертермией или в условиях высокой температуры окружающей среды из-за риска развития теплового удара;
— дети до 5 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности;
— нарушение функции пищевода, в том числе грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
— функциональная или органическая обструкция желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в том числе пилоростеноз, паралитическая кишечная непроходимость, атония кишечника;
— наличие илеостомы, колостомы, токсического расширения ободочной кишки (мегаколон), тяжелого язвенного колита;
— инфравезикальная обструкция мочевого пузыря, при которой задержка мочи может быть вызвана в т.ч. гипертрофией предстательной железы;
— период грудного вскармливания.
В связи с тем, что препарат содержит лактозу, Дриптан® противопоказан при врожденной галактоземии, глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефиците лактазы, непереносимости галактозы.

С осторожностью

— лица пожилого возраста в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата (может потребоваться снижение дозы, см. раздел «Способ применения и дозы»);
— патология вегетативной нервной системы;
— другие тяжелые заболевания ЖКТ, не указанные в разделе «Противопоказания»;
— печеночная или почечная недостаточность;
— цереброваскулярные расстройства;
— дети старше 5 лет в связи с тем, что они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно в отношении развития побочных эффектов со стороны нервной системы и нарушений психики;
— беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью принимать антихолинергическис средства из-за риска когнитивных нарушений.
После назначения оксибутинина могут усиливаться симптомы гипертиреоза, заболеваний коронарных сосудов, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, а также нарушений сердечного ритма, тахикардии.
Были отмечены антихолинергические эффекты со стороны нервной системы (например, галлюцинации. возбуждение, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется контроль состояния, особенно в первые несколько месяцев лечения после начала терапии или увеличения дозы. Необходимо рассмотреть вопрос о прекращении терапии или снижении дозы в случае развития эффектов со стороны нервной системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
В связи с тем, что оксибутинин может быть причиной развития закрытоуголыюй глаукомы, необходимо немедленно обратиться к врачу при внезапной потере остроты зрения или боли в глазах.
Следует соблюдать осторожность при приеме оксибутинина пациентам с иорфирией, поскольку в испытаниях на животных и in vitro препарат вызвал увеличение синтеза порфириногенов.
Длительное назначение оксибутинина может способствовать развитию кариеса за счет уменьшения или подавления продукции слюны. При длительном приеме препарата необходимо регулярное наблюдение у стоматолога.
Следует принимать с осторожностью антихолинергические лекарственные препараты одновременно с лекарственными препаратами (такие как бисфосфонаты). которые могут вызвать или обострить эзофагит.

Применение при беременности и в период грудного вскармливании

Беременность
Безопасность применения оксибутинина во время беременности не установлена. Исследование на животных показано, что применение препарата в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность. Имеющихся исследований на животных недостаточно для оценки влияния препарата на беременность, эмбриональное развитие, роды или постиаталыюе развитие.
Препарат не следует применять у беременных, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери от его применения превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
В исследованиях на животных установлено, что оксибутинин обнаруживается в грудном молоке. Соответственно, препарат не должен применяться в период грудного вскармливания.

Внутрь (перорально). Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые
Обычная доза препарата составляет по 5 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости возможно увеличить дозу до 5 мг 4 раза в сутки, дающую удовлетворительный клинический результат при хорошей переносимости.
Пожилые пациенты
У пациентов пожилого возраста период полувыведения может быть увеличен, поэтому начальная доза по 2,5 мг 2 раза в сутки, как правило, достаточна, особенно у ослабленных пациентов. При условии хорошей переносимости, доза может быть увеличена до 5 мг 2 раза в сутки.
Дети (старше 5 лет)
При нестабильной функции мочевого пузыря: обычная доза препарата составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при хорошей переносимости.
Ночной энурез: по 2,5 мг 2 раза в сутки. Для достижения клинического ответа дозу можно увеличить до 5 мг 2-3 раза в сутки при условии хорошей переносимости. Последнюю дозу необходимо принимать на ночь.
Дети (до 5 лет)
Применение препарата Дриптан® у детей до 5 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Побочные эффекты

Очень часто (≥1/10) Часто (от ≥1/100 до <1/10) Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) Частота неизвестна (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
Инфекционные и паразитарные заболевания
инфекция мочевыводящих путей
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
запор, тошнота, сухость во рту диарея, рвота дискомфорт в животе. анорексия, снижение аппетита, дисфагия гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов группы риска (пожилые пациенты или пациенты с запором и получающие терапию другими лекарственными препаратами, которые снижают моторику кишечника).
Нарушения психики
спутанность сознания возбуждение, беспокойство, галлюцинации, «кошмарные) сновидения, паранойя, когнитивные нарушения у пожилых пациентов, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с лекарственной или наркотической зависимостью в анамнезе), дезориентация, делирий
Нарушения со стороны нервной системы
головокружение, головная боль, сонливость когнитивные нарушения, судороги
Нарушения со стороны сердца
тахикардия, аритмия
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций
тепловой удар
Нарушения со стороны органа зрения
сухость глаз закрыто-угольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нечеткость зрения
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
задержка мочеиспускания расстройство мочеиспускания Нарушения со стороны сосудов
«приливы» крови*
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
сухость кожи ангионевротический отек, сыпь, крапивница, гипогидроз, фотосенсибилизация
Нарушения со стороны иммунной системы
гиперчувствителыюсть

* более выражено у детей, чем у взрослых

Симптомы передозировки оксибутинином постепенно нарастают от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и эмоционального возбуждения до психотического поведения), циркуляторных нарушений («приливы» крови, падение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.) до дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение при передозировке симптоматическое:
1. Немедленное промывание желудка.
2. В случае развития угрожающего жизни антихолинергического синдрома возможно применение неостигмина бромида (или физостигмина) в дозах согласно инструкции по медицинскому применению.
Симптоматическое лечение в случае лихорадки. При значительном возбуждении или раздражительности необходимо ввести внутривенно 10 мг диазспама.
В случае развития тахикардии необходимо ввести внутривенно пропранолол.
При задержке мочеиспускания использовать катетер.
В случае паралича дыхательных мышц необходима искусственная вентиляция легких.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Дриптан® с другими антихолинергическими препаратами из-за возможного усиления антихолинергического действия.
Имеются сообщения о редких случаях взаимодействия между антихолинергическими препаратами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими лекарственными препаратами (например, биперидсном, лсводоиой), антигистаминными препаратами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином, атропиноподобными спазмолитиками и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Дриптан® с этими препаратами.
Препарат может оказывать влияние на абсорбцию других лекарственных средств, снижая моторику ЖКТ.
Оксибутииин метаболизируется изоферментом цитохрома Р450 CYP3A4. Одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 может ингибировать метаболизм оксибутииипа и усиливать его действие. Оксибутииин может снижать эффекты прокинетической терапии.
Одновременный прием оксибутинина с ингибиторами холинэстеразы может привести к уменьшению эффективности последних.
Алкоголь может усилить сонливость, вызванную приемом таких антихолинергических препаратов как оксибутинин.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами

Препарат может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентам следует воздержаться от управления автомобилем или другими механизмами, за исключением случаев, когда их физические и умственные способности не изменились.

Форма выпуска

Таблетки 5 мг.
По 30 таблеток в блистер из ПВХ/Алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную коробку.

Хранить при температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

Производитель

Ресифарм Фонтэн
Рю де Пре Потэ,
21121, Фонтэн ле Дижон, Франция

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Лэбораториз»
125171, Москва, Ленинградское шоссе, дом 16а, строение 1, бизнес-центр «Метрополис»

29 августа 2016 г. (видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ) Если Вы медицинский специалист, войдите или зарегистрируйтесь

Дриптан — цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Дриптан в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств: zdravcity.ru planetazdorovo.ru uteka.ru apteka.ru

Дриптан: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Driptane

Код ATX: G04BD04

Действующее вещество: оксибутинин (oxybutynin)

Производитель: Лаборатории Фурнье С.А. (Laboratoires Fournier, S.A) (Франция), Ресифарм Фонтэн (Recipharm Fontaine) (Франция)

Актуализация описания и фото: 20.08.2019

Цены в аптеках: от 678 руб.

Дриптан – препарат, оказывающий прямое спазмолитическое, м-холиноблокирующее и миотропное действие; расслабляет детрузор и снижает частоту его сокращений, увеличивает вместимость мочевого пузыря и сдерживает позывы к мочеиспусканию.

Дриптан выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон (по 30 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид, в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат и лактоза.

Фармакологические свойства

Действующим компонентом Дриптана является оксибутинин – вещество, оказывающее спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие (за счет способности блокировать влияние ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц). Эти свойства препарата способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря.

В случае нестабильности функции мочевого пузыря Дриптан увеличивает его объем и сокращает частоту спонтанных сокращений детрузора.

После попадания в желудочно-кишечный тракт оксибутинин быстро и полностью абсорбируется. Пиковая плазменная концентрация достигается меньше, чем за 1 час, после чего двухфазно снижается с периодом полувыведения 2–3 часа. Максимальный эффект отмечается через 3–4 часа, остаточное действие может наблюдаться в течение 10 и более часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней регулярного приема Дриптана.

Параметры фармакокинетики оксибутинина у пожилых людей не отличаются от таковых у взрослых пациентов. У пожилых людей, которые ведут активный образ жизни, препарат, вероятно, не накапливается. У ослабленных пациентов пожилого возраста значительно увеличиваются показатели максимальной концентрации препарата в крови и площади под кривой «концентрация – время».

Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно при участии ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4 – изофермента, содержащегося в основном в стенках кишечника и в печени. Метаболиты оксибутинина также обладают м-холиноблокирующей активностью. Выводится препарат через почки.

В исследованиях на животных было установлено, что только 0,3–0,4% неизмененного оксибутинина определяется в моче крыс спустя 24 часа после его применения, 1% – в моче собак через 48 часов. Таким образом, у крыс и собак препарат метаболизируется практически полностью.

Согласно инструкции, Дриптан применяется для лечения недержания мочи, связанного с нестабильностью функции мочевого пузыря вследствие следующих нарушений:

  • Нейрогенные расстройства (гиперррефлекс детрузора), к примеру, вследствие распространенного склероза или расщепления позвоночника (spina bifida);
  • Идиопатические нарушения функции детрузора.

Также таблетки Дриптан применяются для лечения ночного энуреза у детей старше 5 лет.

Абсолютные:

  • Атония кишечника;
  • Обструкция желудочно-кишечного тракта;
  • Язвенный колит;
  • Расширение ободочной кишки;
  • Обструктивная уропатия;
  • Миастения;
  • Закрытоугольная глаукома;
  • Кровотечение;
  • Детский возраст до 5 лет;
  • Лактация;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные:

  • Нарушение функции печени и почек;
  • Артериальная гипертензия;
  • Аритмии;
  • Сердечная недостаточность;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
  • Беременность.

Инструкция по применению Дриптана: способ и дозировка

Таблетки Дриптан следует принимать внутрь.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Пожилым людям и детям – по 1 таблетке 2 раза в сутки.

  • Пищеварительная система: сухость во рту, диарея и/или запор, тошнота, дискомфорт в абдоминальной области;
  • Центральная нервная система: общая слабость, бессонница или сонливость, головная боль, вертиго;
  • Орган зрения: повышение внутриглазного давления, нарушения зрения (паралич аккомодации, мидриаз);
  • Прочие: снижение потоотделения, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, аритмии, импотенция.

Признаки передозировки нарастают постепенно: начиная с усиления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от эмоционального возбуждения и беспокойства до психотического поведения), развития циркуляторных нарушений (приливов крови, недостаточности кровообращения, падения артериального давления и т. д.) до паралича, дыхательной недостаточности, комы.

После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, следует незамедлительно промыть желудок. Лечение лихорадки симптоматическое. Значительное возбуждение или раздражительность устраняются внутривенным введением диазепама в дозе 10 мг. При развитии опасного для жизни антихолинергического синдрома возможно назначение неостигмина/физостигмина (в дозах, указанных в инструкции). В случае развития тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При параличе дыхательных мышц требуется искусственная вентиляция легких, при задержке мочеиспускания – установка катетера.

Пожилым пациентам при применении антихолинергических лекарственных средств следует соблюдать осторожность, поскольку имеется риск возникновения когнитивных нарушений. После назначения Дриптана возможны нарушения сердечного ритма, развитие тахикардии, усиление симптомов гипертиреоза, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, заболеваний коронарных сосудов, гиперплазии предстательной железы.

Известны случаи развития антихолинергических эффектов со стороны нервной системы на фоне применения Дриптана (например, сонливости, спутанности сознания, галлюцинаций, возбуждения). В связи с этим в первые несколько месяцев лечения, а также при увеличении дозы, рекомендуется контролировать состояние пациента. При развитии побочных реакций со стороны нервной системы следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или его полной отмене.

Дриптан может привести к развитию закрытоугольной глаукомы. В случае появления боли в глазах или внезапного снижения остроты зрения следует незамедлительно обратиться к врачу.

В исследованиях in vitro и испытаниях на животных оксибутинин вызывал увеличение синтеза порфириногенов, поэтому Дриптан должен с осторожностью назначаться пациентам с порфирией.

При продолжительном применении препарата появляется риск развития кариеса вследствие уменьшения или подавления продукции слюны, поэтому пациентам, получающим Дриптан в течение длительного времени, рекомендуется наблюдаться у стоматолога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Дриптан может вызывать сонливость и снижать остроту зрительного восприятия. В этих случаях на время лечения стоит воздержаться от вождения автомобиля и выполнения видов деятельности с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных было установлено, что применение оксибутинина в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность, но этих данных недостаточно для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие плода, роды, постнатальное развитие. Безопасность использования препарата у беременных женщин не изучалась. В связи с этим беременным назначение Дриптана допускается, только если ожидаемая польза от терапии для женщин определенно выше возможных рисков для плода.

Согласно данным исследований, проведенных на животных, оксибутинин проникает в грудное молоко, поэтому Дриптан противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

По причине недостаточности данных по поводу безопасности и эффективности, Дриптан запрещено применять для лечения детей до 5 лет.

Терапию детей от 5 лет следует проводить с особой осторожностью, поскольку детский организм может быть более чувствительным к действию оксибутинина, из-за чего повышается риск развития нарушений со стороны психики и нервной системы.

При нарушениях функции почек

Дриптан при почечной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Дриптан при печеночной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в период терапии должны находиться под особым врачебным наблюдением, поскольку в преклонном возрасте на фоне антихолинергических средств повышается риск развития побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Особая осторожность требуется при необходимости одновременного применения других антихолинергических средств, поскольку возможно усиление эффекта.

Имеются отдельные сообщения о случаях взаимодействий антихолинергических препаратов со следующими лекарственными средствами: дипиридамол, амантадин, хинидин, атропин, фенотиазины, атропиноподобные спазмолитики, трициклические антидепрессанты, препараты наперстянки, антигистаминные средства, нейролептики (например, клозапин, фенотиазины, бутирофеноны), противопаркинсонические средства (например, леводопа, биперидин). При необходимости их сочетанного применения с Дриптаном следует соблюдать осторожность.

Оксибутинин может уменьшать эффективность ингибиторов холинэстеразы и прокинетической терапии.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 возможно подавление метаболизма оксибутинина и усиление его действия.

Этанол может усилить сонливость, вызванную оксибутинином.

Дриптан вследствие уменьшения моторики желудочно-кишечного тракта может влиять на абсорбцию других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дриптане

Согласно большинству отзывов, Дриптан – эффективный, быстро действующий препарат, помогающий при нейрогенных расстройствах мочеиспускания и гиперактивности мочевого пузыря.

Встречаются отдельные высказывания о недостаточности эффекта от терапии либо о развитии побочных действий.

Цена на Дриптан в аптеках

Примерная цена Дриптана составляет 605–680 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток.

Фармакологические свойства препарата Дриптан

Фармакодинамика. Оксибутинин является спазмолитиком антихолинергического типа. Он снижает сократительную способность детрузора (мышцы, которая сокращает мочевой пузырь) и таким образом уменьшает выраженность и частоту сокращений мочевого пузыря, а также давление в мочевом пузыре.
Фармакокинетика. После перорального применения оксибутинин быстро всасывается в ЖКТ (Тmax — 0,5–1,4 ч).
Исследование показали, что Cmax составляет 8–12 нг/мл после приема дозы 5–10 мг молодыми здоровыми лицами. Отмечались значительные индивидуальные колебания уровня оксибутинина в плазме крови.
В связи с эффектом первого прохождения через печень абсолютная системная биодоступность оксибутинина составляет 6,2%.
Основным метаболитом является фармакологически активный дезэтилоксибутинин. Образуется несколько других метаболитов, включая фенилциклогексигликолевую кислоту, но они являются не активными.
Менее 0,02% примененной дозы выделяется с мочой.
Связывание оксибутинина с альбуминами плазмы крови составляет 83-85%.
Период полувыведения — 2 ч.
При длительном применении кумуляция препарата низкая.

Показания к применению препарата Дриптан

Недержание мочи, позывы к мочеиспусканию и полакиурия (ускоренное мочеиспускание) в случаях нестабильности функции мочевого пузыря нейрогенного происхождения или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора. Ночной энурез у детей (в возрасте старше 5 лет).

Применение препарата Дриптан

Применяется перорально.
Взрослые. Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. При необходимости ее можно повысить до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект.
Обычная доза — 5 мг 2–3 раза в сут, максимальная доза — 5 мг 4 раза в сут.
Пациенты пожилого возраста.
У лиц пожилого возраста период полувыведения препарата может быть удлинен, поэтому в начале лечения рекомендована начальная доза 2,5 мг 2 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, которая обеспечивает удовлетворительный клинический эффект. Обычно достаточной является доза 5 мг 2 раза в сут, по крайней мере у пациентов с небольшой массой тела.
Дети в возрасте старше 5 лет.
Начальная доза – 2,5 мг 3 раза в сут. Ее можно повысить, при необходимости, до минимальной эффективной дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический эффект.
Рекомендованная доза — от 0,3 до 0,4 мг/кг массы тела в сут.
Максимальные дозы указаны в таблице:

Возраст, лет
Доза, (мг)

5-9
9-12
≥12

2,5 мг 3 раза в сут
5 мг 2 раза всут
5 мг 3 раза в сут

Дети в возрасте младше 5 лет.
Применение данного препарата не рекомендовано.

Противопоказания к применению препарата Дриптан

Препарат не назначают в таких случаях: гиперчувствительность к оксибутинину или любому компоненту препарата; риск задержки мочеиспускания, связанный с заболеваниями уретры и предстательной железы; непроходимость кишечника, токсический мегаколон, атония кишечника, тяжелый язвенный колит, миастения, узкоугловая глаукома или мелкая передняя камера глаза.

Побочные эффекты препарата Дриптан

Чаще всего могут возникать антихолинергические побочные эффекты: сухость во рту, запор, нечеткость зрения, расширение зрачков, тахикардия, тошнота, приливы крови к лицу, беспокойство и нарушение мочеиспускания. Снижение дозы уменьшает частоту возникновения этих побочных эффектов
Со стороны ЖКТ: тошнота, запор, сухость во рту, чувство дискомфорта в абдоминальной области, диарея, и гастро-эзофагальный рефлюкс.
Со стороны ЦНС и расстройства психики: беспокойство, головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, кошмарные сновидения, нарушение когнитивной функции (спутанность сознания, тревожность, делирий), судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия и аритмия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, развитие узкоугловой глаукомы, сухость конъюнктивы.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: затруднение мочеиспускания и задержка мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: приливи крови к лицу (больше выражены у детей, чем у взрослых), сухость кожи, аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и ангионевротический отек.

Особые указания по применению препарата Дриптан

целесообразность лечения Дриптаном следует пересматривать каждые 4–6 недель, поскольку у некоторых пациентов функция мочевого пузыря за этот период может нормализоваться.
Дриптан нельзя применять для лечения стрессового недержания мочи.
Препарат нужно с осторожностью применять пациентам пожилого возраста и детям, которые могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, а также пациентам с нейроциркуляторной дистонией, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы или другими тяжелыми заболеваниями ЖКТ, заболеваниями печени и почек, тахиаритмией или нарушением мозгового кровообращения.
На фоне применения Дриптана возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, болезней сердца, аритмии, тахикардии, хронической сердечной недостаточности и гиперплазии предстательной железы.
Продолжительное применение Дриптана может вызвать дискомфорт в ротовой полости в связи с недостаточным слюноотделением, что может провоцировать кариес зубов, периодонтоклазию или кандидоз слизистой оболочки полости рта.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
В связи с наличием лактозы в составе препарата его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, мальабсорбции глюкозы/ галактозы или недостаточности лактазы.
Лечение Дриптаном может вызвать снижение потовыделения и в результате — нарушение терморегуляции, что при повышении температуры окружающей среды может привести к тепловому удару. Риск теплового удара повышается у грудных детей, детей и людей пожилого возраста, а также при хронических заболеваниях (в частности, при заболеваниях почек, сердечно-сосудистых и нейропсихических заболеваниях).
Период беременности и кормления грудью. Безопасность Дриптана в период беременности не установлена. Исследования на животных показали появление эмбриотоксического эффекта в дозах, которые были токсичными для матери. Поэтому в период беременности Дриптан назначают только в случае крайней необходимости.
У животных оксибутинин проникает в грудное молоко. Поэтому Дриптан нельзя назначать в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Препарат может вызвать снижение остроты зрения и сонливость, что необходимо учитывать при управлении автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействия препарата Дриптан

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными.
При одновременном применении с атропином и другими атропиноподобными средствами (антидепрессанты группы имипрамина, седативные Н1-антигистаминные препараты, атропиноподобные спазмолитики, другие антихолинергические препараты для лечения паркинсонизма, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) возможно появление дополнительных побочных эффектов атропина: задержка мочи, запор, сухость во рту.

Передозировка препарата Дриптан, симптомы и лечение

Симптомы: признаки интоксикации, которые наблюдаются при применении других антихолинергических препаратов: расширение зрачков, значительное снижение выделения секретов, тахикардия, приливы крови к коже; нарушение гемоциркуляции (снижение АД, сердечно-сосудистая недостаточность и т.п.), дыхательная недостаточность, паралич и кома.
Лечение:

  • преимущественно симптоматическое;
  • немедленное промывание желудка;
  • при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, возможно применение неостигмина;
  • лечение гипертермии.

При выраженном беспокойстве или возбуждении в/в вводят 10 мг диазепама. При тахикардии в/в вводят пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводят ИВЛ.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *