Парацетамол, что это?

Парацетамол – наиболее распространенное средство, отпускаемое без рецепта, которое используется для самолечения.

Парацетамол инструкция по применению

Данная лекарственная формула выпускается сотнями фирм с одним составом, но под различными коммерческими названиями. Следует читать каждую инструкцию отдельно.

Форма выпуска и состав

Твердые лекарственные формы выпускают в виде:

Парацетамол состав

Все таблетки содержат одно действующее вещество – «парацетамол». Кроме этого, в состав входят нейтральные вспомогательные вещества. Существует группа комбинированных препаратов, где основным является парацетамол, состав комбинаций которого может содержать кофеин, кодеин, аспирин, прочие спазмолитики.

Внимание! Таблетки – самая безвредная лекарственная форма, начиная с 6-летнего возраста. Подсластители, ароматизаторы, входящие в состав, могут давать аллергические реакции.

Химическая формула и свойства парацетамола

Действующее вещество называется по-разному во всем мире. США, Канада использует название «ацетаминофен». Другие страны, такие как Россия, Германия, Великобритания или Австралия, используют название «парацетамол».

Химическое название:

  • 4-(ацетиламино) фенол или N-(4-гидроксифенил) ацетамид.

Эмперическая формула:

  • C 8 H 9 N O 2 или H O C 6 H 4 N H C O C H 3

Это органическое кристаллическое вещество белого или слегка кремового цвета, без запаха, с горьковатым вкусом. Плавится при температуре 168 градусов.

Фармакологическое действие

В аннотациях к парацетамолу пишут – анальгетик, антипиретик. Это значит, что он обладает выраженным жаропонижающим, обезболивающим эффектом. Нужно отметить, что на болезнь это никак не влияет, а только уменьшает проявление симптомов.

Описание и свойства препарата

Лекарство блокирует выработку фермента ЦОГ-1, тем самым уменьшает синтез простагландинов, вызывающих боль, воздействует на центр терморегуляции. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 30-40 минут после применения. Все компоненты, входящие в состав не накапливаются в организме. Период полувыведения менее 4 часов.

Показания и противопоказания к применению

Парацетамол, является широко используемым безрецептурным средством для лечения гипертермии, болей легкой, средней степени тяжести во всех возрастных группах. Он имеет эффективность, аналогичную аспирину, но не обладает очевидной противовоспалительной активностью, меньше раздражает желудок. Полагают, что парацетамолом можно вылечить прыщи.

Противопоказанием к применению являются: повышенная чувствительность к парацетамолу, заболевания печени в острой стадии, дефицит сахарозы, непереносимость фруктозы.

Способ применения и дозы

Состав парацетамола предназначен для растворения в ЖКТ, поэтому принимается перорально.

Дозировка для взрослых

Дозировки отечественных и зарубежных препаратов иногда существенно отличаются. Например, в справочнике Машковского, взрослая доза составляет – 3 раза в сутки по 0,2-0,4 грамма. Суточная доза не должна превышать 1,5 грамма. А справочник «Видаль» рекомендует по 0,5-1 грамм, с 4-х кратным приемом. При этом суточная норма будет уже 4 грамма. Из соображений эффективности приема, фармацевты склоняются к тому, что дозировка 0,2 грамма взрослому не поможет и зарубежные дозировки более близки к истине.

На заметку! Если лекарство куплено без рецепта, нужно следовать инструкциям на упаковке. Если вы не уверены, сколько дать, обратитесь к своему фармацевту или врачу.

Дозировка для детей

Дозировка для детей рассчитывается исходя из средней массы тела. Младенцам до 3 месяцев самостоятельно сбивать жар не рекомендуется. До 6 лет, пока малыш не может пить таблетки, снимать жар можно детскими сиропами, суппозиториями. С 6 до12 лет назначают 250-300 миллиграмм на прием, несколько раз в день, с промежутком между приемами не менее 4 часов.

Важно! Во избежание передозировки лекарства, следует использовать препараты с надписью «Для детей» и строго соблюдать инструкцию к конкретной форме выпуска.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клиника исследований в этой области довольно ограничена. Однако, по данным эпидемиологии, нежелательного воздействия на плод и новорождённых не зарегистрировано. Хотя действующее вещество поникает в грудное молоко в незначительных количествах, применять следует возможно минимальные дозы, строго по показаниям.

Побочные действия

Редко наблюдается аллергическая реакция в виде крапивницы и отеков Квинки, а также побочные эффекты: падение уровня сахара в крови, снижение АД, анемия, тошнота, диарея.

Особые указания

  1. Парацетамол эффективен при респираторно-вирусных заболеваниях. При микробной инфекции он не поможет. Поэтому, если после таблетки температура быстро снижается, речь идет об обычной ОРВИ. А вот если жаропонижающий эффект отсутствует, можно заподозрить более серьезное заболевание.
  2. Нельзя применять парацетамол чаще 4 раз за сутки и более 3 дней.
  3. Парацетамол – временная мера улучшения состояния до прихода врача.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме с глюкокортикостероидами, противосудорожными и антигистаминными препаратами, алкоголем. Они усиливают токсичность препарат, приводят к симптомам передозировки. При приеме барбитуратов эффективность парацетамола уменьшается. Одновременный прием с антикоагулянтами усиливает их действие, увеличивает риск кровотечений.

Передозировка

Превышение допустимой нормы может случиться, если:

  • Не соблюдать рекомендованной инструкции по применению: количества и интервалов приема лекарства.
  • Одновременно использовать препараты с другим названием, но тем же действующим веществом.
  • Хранить лекарства в доступных для детей местах.

Чаще всего это случается не от принятия единичной высокой дозы, а в результате кумулятивного токсического эффекта, который может проявиться только спустя 5-6 дней.

Интересно! Детский метаболизм лекарств отличается от метаболизма у взрослых. Дети имеют больший размер печени по сравнению с массой тела, чем взрослые, что приводит к более высокой скорости метаболизма. Малыши менее чувствительны к острой интоксикации, чем взрослые. Острая токсическая доза для детей составляет более 200 мг / кг массы тела.

Первая помощь при передозировке

В случае передозировки, большая часть ацетаминофена метаболизируется до N-ацетил-п-бензохинон-имина, который ответственен за тяжелые токсические эффекты. Это соединение, связываясь с печеночными белками, приводит к гепатоцеллюлярному повреждению печени. При первой помощи, сначала следует сделать промывание желудка, а потом принять N-ацетилцистеин, который является антидотом. Этот предшественник глютатиона помогает пополнить его запасы в печени.

Парацетамол используется в медицине в качестве обезболивающего и жаропонижающего лекарства. Обладает слабым противовоспалительным действием. Используется при лихорадочном состоянии, головной боли, неприятных ощущениях в суставах. Помогает при других видах болевого синдрома. Применяется вместе с другими медикаментами для облегчения состояния пациента, страдающего от острой респираторной вирусной инфекции. Назначается врачом.

Это средство, помогающее при слабой и умеренной болезненности. В отличие от нестероидных противовоспалительных медикаментов не устраняет воспалительную реакцию в тканях. Возможно развитие серьезных осложнений при неправильном применении.

Состав препарата

Действующий компонент имеет такое же название (парацетамол). Содержание этого вещества и состав дополнительных химических соединений зависят от лекарственной формы. Допустимые дозы зависят от возраста больного и состояния организма.

Продается в таблетированной форме, в виде суспензии, свечей, раствора и сиропа.

Таблетки Парацетамол

Обычно присутствует пятьсот миллиграммов действующего компонента. Стандартные вспомогательные вещества включают молочный сахар, карбоксиметилцеллюлозу натрия, поливинилпирролидон К25 и магниевую соль стеариновой кислоты.

Упаковка

Свечи Парацетамол

В обычном суппозитории присутствует сто миллиграммов вещества. Лекарственная форма на основе твердых жиров только для введения в прямую кишку.

Сироп Парацетамол

В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости содержится сто двадцать пять миллиграммов вещества. Могут присутствовать вспомогательные компоненты, вроде молочного сахара или глюкозы. Нужно уточнить состав конкретного средства.

Такая лекарственная форма лучше подходит для применения в детском возрасте.

Суспензия Парацетамол

В пяти миллилитрах или одной чайной ложке жидкости присутствует сто двадцать миллиграммов химического соединения. Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска. Для приема внутрь.

Раствор Парацетамол

В одном миллилитре жидкости присутствует двадцать четыре миллиграмма компонента. Есть разнообразные вспомогательные компоненты, включая ароматизаторы, сорбит и воду. Нужно уточнить состав перед применением. Для перорального введения.

Терапевтическое действие

Химическое соединение обладает несколькими лекарственными эффектами, связанными с подавлением выработки медиаторов воспалительной реакции в разных участках организма. Особенно активно вещество в области органов центральной нервной системы. Главный эффект связан с облегчением болезненности, обусловленной выработкой простагландинов. Действие на участки гипоталамуса помогает нормализовать температуру тела.

Обладает легким противовоспалительным эффектом.

Фармакокинетические особенности

При приеме внутрь действующий компонент преодолевает барьер кишечника и проникает в кровоток. Наивысший уровень вещества развивается в течение часа после приема. Затем концентрация химического соединения в крови постепенно падает. Попадает в различные биологические жидкости, но не накапливается в ликворе и жире. Связывание с протеинами крови незначительное (меньше десяти процентов), причем прием избыточной дозы слабо повышает этот показатель. Метаболиты практически не соединяются с плазменными протеинами. Преобразование вещества происходит в печеночной ткани.

В печени вырабатывается небольшое количество метаболита, обладающего неблагоприятным действием на печеночную и почечную ткань. Прием стандартных доз приводит к полной нейтрализации этого вещества. Возможна кумуляция этого компонента в случае приема избыточной дозы. Особенности преобразования лекарства зависят от возраста пациента. Период полувыведения достигает трех часов. При нарушении функций печени замедляется выведение компонента. Удаляется из организма с мочой.

Показания для Парацетамола

  • Болезненность в области мышц, суставов или связок.
  • Одонтогенный болевой синдром.
  • Лихорадочное состояние и недомогание на фоне инфекции.
  • Болезненность на фоне невралгии.
  • Неприятные ощущения на фоне менструации.
  • Болезненность после травмы или операции.
  • Боли при ожоговом поражении тканей.

Помогает при слабой и средней выраженности боли. Врач уточнит, как лучше и безопаснее применять средство при конкретных симптомах. Детям следует назначать специальные лекарственные формы с низкой дозировкой.

Противопоказания

  • Хроническая зависимость от алкоголя.
  • Непереносимость веществ или иммунная чувствительность к компонентам.
  • Выраженное нарушение деятельности печени или почек.

Применение с осторожностью и под строгим контролем врача: любые патологии печени или почек, аллергические реакции, детский возраст, нарушения со стороны крови, любые тяжелые соматические болезни.

Побочные эффекты

  • Органы пищеварения: дискомфорт в области живота, выделение рвоты, снижение аппетита, диспепсия, повреждение печени и нарушение деятельности органа (при применении больших доз или при длительной терапии.)
  • Кроветворные органы: снижение тромбоцитов, понижение лейкоцитов, снижение гранулоцитов и моноцитов, снижение нейтрофилов, панцитопения.
  • Другие: высыпания на коже, болезненность в области кожи, аллергия (включая тяжелые формы), повреждение почек.

Желательно проконсультироваться у врача

В большинстве случаев лекарство хорошо переносится. Если возникли признаки нарушения работы печеночной или почечной ткани, нужно прекратить прием средства и обратиться к специалисту. При аллергии нужно сразу прекратить терапию и обратиться к врачу.

Инструкция для Парацетамола

Способ применения лекарства зависит от возраста и состояния пациента. Врач подбирает индивидуальную дозу после обследования больного и оценки рисков. Также есть особенности применения каждый лекарственной формы, поэтому нужно ознакомиться с полной инструкцией. Для взрослых стандартная доза составляет пятьсот миллиграммов. Можно применять до четырех раз в день. Не более грамма за раз и четырех граммов в сутки.

Детям от шести до двенадцати лет принимать от двухсот пятидесяти до пятисот миллиграммов за раз. Детям от года до пяти лет принимать от ста двадцати до двухсот пятидесяти миллиграммов за раз. Ребенку от трех до двенадцати месяцев принимать от шестидесяти до ста двадцати миллиграммов. Детям младше трех месяцев рассчитывают дозу по десять миллиграммов на килограмм. Свечи для детей от шести до двенадцати лет принимать в дозе до пятисот миллиграммов за раз.

Не чаще четырех раз в день с интервалом в четыре часа. Не дольше трех суток. Лечение ребенка обязательно под контролем педиатра. Если симптомы, вроде боли и лихорадочного состояния, не проходят, обязательно нужно обратиться за врачебной помощью.

Дополнительная информация

  • В полной инструкции указан значительный перечень лекарственных взаимодействий. Возможно развитие тяжелых осложнений, если средство используется вместе с отдельными медикаментами. Прием других препаратов во время лечения парацетамолом следует обязательно обговорить с врачом.
  • Случайный прием повышенной дозировки нередко осложняется поражением печеночной ткани, нарушением функций почек и другими негативными последствиями. Нужно незамедлительно обратиться за врачебной помощью.
  • Важно во время лечения проводить лабораторную диагностику для контроля состояния печени, почек и кроветворных органов. При появлении признаков аллергии лечение прекращается.
  • Нужен тщательный контроль терапии при обнаружении следующих факторов: повышенный уровень билирубина доброкачественной формы, болезни почек или печени, пожилой или детский возраст.
  • Действие на развивающийся плод полностью не изучено, поэтому применение во время вынашивания ребенка или кормления грудью допустимо только под контролем врача с учетом рисков.

Подробная информация, включая полный перечень медикаментозных взаимодействий, в полной инструкции, которая присутствует в упаковке. Нужно прочитать инструкцию и проконсультироваться у врача.

Аналоги средства

Есть медикаменты, содержащие такой же действующий компонент. Это Панадол, Апап и Эффералган. Нужно уточнить состав перед применением.

Аналог

Отзывы и цены

Несмотря на риск повреждения печени при приеме больших доз, этот препарат до сих пор относят к наиболее безопасным медикаментам для применения у взрослых и детей. По мнению ряда специалистов это средство гораздо безопаснее нестероидных противовоспалительных препаратов, однако важно контролировать применяемую дозировку. Врачи охотно назначают это средство при лихорадке. При сильном воспалении предпочтительно использовать НПВС под контролем врача.

Купить двадцать таблеток можно за 7-20 рублей.

Видео

Это популярное и известное средство от лихорадки и болевого синдрома. Нужно контролировать лечение и принимать только допустимые дозы.

Парацетамол

Парацетамол


Парацетамол

Химическое соединение

ИЮПАК

N-(4-гидроксифенил)ацетамид

Брутто-формула

C₈H₉NO₂

CAS

PubChem

DrugBank

Классификация

Фармакол. группа

Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства

АТХ

МКБ-10

M1515., M1616., M1717., M1818., M1919., M25.525.5, M54.354.3, M79.179.1, N94.694.6, R5050., R5151., R52.252.2

Лекарственные формы

капсулы, порошок для приготовления раствора, раствор для инъекций, раствор для приёма внутрь, сироп, суппозитории ректальные, суспензия для приёма внутрь, таблетки, таблетки для рассасывания, таблетки покрытые оболочкой, таблетки растворимые

Способ введения

перорально, Ректальное введение препаратов, Внутривенное вливание и внутримышечно

Другие названия

«Ацетофен», «Далерон», «Калпол», «Панадол», «Перфалган», «Проходол», «Стримол», «Флютабс», «Цефекон Д», «Эффералган»

Парацетамол на Викискладе

Парацетамо́л (лат. Paracetamolum) — лекарственное средство, анальгетик и антипиретик из группы анилидов, оказывает жаропонижающее действие. В западных странах известен под названием Acetaminophen (APAP). Название образовано как сокращение от полного названия в химической номенклатуре: параацетиламинофенол.

Является широко распространённым центральным ненаркотическим анальгетиком, обладает довольно слабыми противовоспалительными свойствами. Вместе с тем при приёме больших доз может вызывать нарушения работы печени, кровеносной системы и почек. Риск нарушений работы данных органов и систем увеличивается при одновременном принятии спиртного, поэтому лицам, употребляющим алкоголь, рекомендуют употреблять пониженную дозу парацетамола.

Парацетамол входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ

Общая информация

Парацетамол является основным метаболитом фенацетина с химически близкими ему свойствами. При приёме фенацетин быстро образуется в организме и обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина, подобно ему, он обладает слабой противовоспалительной активностью. Основными преимуществами парацетамола являются малая токсичность и меньшая способность вызывать образование метгемоглобина. Вместе с тем, этот препарат при длительном применении, особенно в больших дозах, также может вызывать побочные эффекты, в частности, оказывать нефротоксическое и гепатотоксическое действие. Тем не менее, парацетамол остаётся безопасным и подходящим выбором анальгетика для детей и включён ВОЗ, наряду с ибупрофеном, в список «наиболее действенных, безопасных и эффективных с точки зрения затрат лекарственных средств».

Свойства

По физическим свойствам: белый или белый с кремовым или розовым оттенком кристаллический порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде. Растворимость парацетамола г/100 г растворителя: вода — 1,4; кипящая вода — 5; этанол — 14,4; хлороформ — 2; ацетон — растворим; диэтиловый эфир — слегка растворим; бензол — нерастворим.

История препарата

Ацетанилид был первым производным анилина, у которого случайно обнаружились болеутоляющие и жаропонижающие свойства. Он был быстро внедрён в медицинскую практику под названием Antifebrin в 1886 году. Но его токсические эффекты, самым опасным из которых был цианоз вследствие метгемоглобинемии, привели к поиску менее токсичных производных анилина. Harmon Northrop Morse синтезировал парацетамол в Университете Джонса Хопкинса в реакции восстановления р-нитрофенола оловом в ледяной уксусной кислоте уже в 1877 году, но только в 1887 году клинический фармаколог Джозеф фон Меринг испытал парацетамол на пациентах. В 1893 году фон Меринг опубликовал статью, где сообщалось о результатах клинического применения парацетамола и фенацетина, другого производного анилина. Фон Меринг утверждал, что, в отличие от фенацетина, парацетамол обладает некоторой способностью вызывать метгемоглобинемию. Парацетамол затем был быстро отвергнут в пользу фенацетина. Продажи фенацетина начала Bayer как лидирующая в то время фармацевтическая компания. Внедрённый в медицину Генрихом Дрезером в 1899 году, фенацетин был популярен на протяжении многих десятилетий, особенно в широко рекламируемой безрецептурной «микстуре от головной боли», обычно содержащей фенацетин, аминопириновое производное аспирина, кофеин, а иногда и барбитураты.

Полвека результаты работ Меринга не вызывали сомнений, пока две команды исследователей из США не проанализировали метаболизм ацетанилида и парацетамола. В 1947 году Дэвид Лестер и Леон Гринберг обнаружили убедительные доказательства, что парацетамол является одним из основных метаболитов ацетанилида в крови человека и по результатам последующих исследований они сообщили, что большие дозы парацетамола, которые получали белые крысы, не вызывают метгемоглобинемии. В трёх статьях, опубликованных в сентябре 1948 в Журнале Фармакологии и Экспериментальной Терапии (англ. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics), Бернард Броди, Джулиус Аксельрод и Фредерик Флинн, используя более точные методы, подтвердили, что парацетамол является основным метаболитом ацетанилида в крови человека и установили, что он обладает столь же эффективным болеутоляющим эффектом, как и его предшественник. Они также предположили, что метгемоглобинемия возникает у людей в основном под действием другого метаболита — фенилгидроксиламина. В 1949 году установлено, что фенацетин также метаболизируется в парацетамол. Это привело к «повторному открытию» парацетамола. Было высказано предположение, что загрязнение парацетамола 4-аминофенолом (веществом, из которого он был синтезирован фон Мерингом) могло стать причиной ложных выводов.

Парацетамол был впервые предложен к продаже в США в 1953 году компанией Стерлинг-Уинтроп (Sterling-Winthrop Co.), которая позиционировала его как более безопасный для детей и людей с язвами, чем аспирин. В 1955 году в США компанией McNeil Laboratories начались продажи парацетамола под одной из самых известных в США торговой маркой «Тайленол», как болеутоляющее и жаропонижающее лекарство для детей (Tylenol Children’s Elixir) — слово tylenol произошло от сокращения para-acetylaminophenol. В Великобритании парацетамол поступил в продажу в 1956 году, тогда он выпускался отделением Sterling Drug Inc. компании Frederick Stearns & Co под маркой «Панадол». В то время «Панадол» отпускался из аптек только по рецепту (в настоящее время он является безрецептурным препаратом), но его рекламировали как безопасное для слизистой желудка средство, в то время как популярный в те годы «Аспирин» раздражал слизистую. В настоящее время препарат «Панадол» в различных формах (таблетки, растворимые таблетки, суппозитории, суспензия) выпускается группой компаний GlaxoSmithKline.

Парацетамол относительно широко стали применять после изъятия из оборота амидопирина и фенацетина. Появилось множество парацетамолсодержащих комбинированных лекарственных форм, в том числе в сочетаниях с ацетилсалициловой кислотой, анальгином, кодеином, кофеином и другими препаратами.

Парацетамол содержится более, чем в 500 препаратах, отпускаемых как по рецепту, так и без рецепта в США.

Исследования осложнений, вызываемых парацетамолом, велись в США несколько лет. Вопрос был поставлен на контроль FDA в связи с участившимися случаями передозировки, вызывающей поражение печени. Согласно официальным данным, употребление парацетамола — самая распространённая в США причина возникновения поражения печени. Ежегодно к врачам с таким диагнозом попадают 56 тыс. человек, в среднем 458 случаев заканчиваются летально. Отравления не предотвратила даже многолетняя образовательная кампания, проводимая властями. Американцы пьют парацетамол чаще, чем другие болеутоляющие, так как считают, что он меньше вредит пищеварительной системе.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует обе формы фермента циклооксигеназы (ЦОГ1 и ЦОГ2), ингибируя тем самым синтез простагландинов (Pg). Действует преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В периферических тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в таких тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен (задержка ионов Na+ и воды).

Предполагают также, что препарат селективно блокирует ЦОГ3, которая находится только в ЦНС, а на ЦОГ1 и ЦОГ2, расположенные в других тканях, не влияет. Этим объясняется выраженный анальгетический и жаропонижающий эффект и низкий противовоспалительный.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, максимальная концентрация (Cmax) 5–20 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) 0,5–2 часа. Связь с белками плазмы — 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10–15 мг/кг.

Около 97% препарата метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов (глюкуронида и сульфата парацетамола), 17% подвергается гидроксилированию с образованием восьми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1.

Период полувыведения (T½) — 1–4 часа. Выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизменённом виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается T½.

Применение

Показания

Лихорадочный синдром на фоне инфекционных заболеваний, болевой синдром (слабой и умеренной выраженности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и 12-перстной кишки. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе). Прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.), активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, период новорождённости (до 1 мес.), беременность (третий триместр).

С осторожностью

Почечная и печёночная недостаточность, доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, алкоголизм, сахарный диабет (для сиропа), хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия или гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин., язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжёлые соматические заболевания, одновременный приём пероральных глюкокортикостероидов (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), беременность (если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для младенца), период лактации, пожилой возраст, ранний грудной возраст (до 3 мес.).

Режим дозирования

Внутрь, с большим количеством жидкости, через 1-2 часа после приёма пищи (приём сразу после еды приводит к задержке наступления действия), или ректально.

Для взрослых и подростков старше 12 лет (масса тела более 40 кг): максимальная разовая доза 1 г, максимальная суточная доза 4 г. Для детей: максимальная разовая доза 10–15 мг/кг, максимальная суточная доза — до 60 мг/кг. Кратность назначения — до 4 раз в сутки.

Максимальная продолжительность лечения 5–7 дней. При продолжающемся лихорадочном синдроме на фоне применения парацетамола более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.

Для снижения риска развития нежелательных побочных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Следует отказаться от употребления алкоголя при приёме парацетамола.

Побочные эффекты

Приём ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма. Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трёх перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до шестнадцати раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарства.

Тем не менее, английский регулирующий орган в сфере здоровья и медикаментов (англ. Medicines and Healthcare products Regulatory Agency) выразил озабоченность по поводу толкования данных в исследованиях, посвящённых влиянию парацетамола на астму и экзему и предлагает следующие советы для медработников, родителей и опекунов: «Результаты этого нового исследования не влекут каких-либо изменений в текущем руководстве для применения у детей. Доводов из этого исследования недостаточно для изменения руководства в отношении использования жаропонижающих средств у детей».

Учёными из университета Огайо было установлено, что приём парацетамола ослабляет испытываемый человеком эмоциональный отклик. Из 82 человек, рассматривавших набор фотографий спустя час после приёма таблетки, уровень эмоциональности снимков по 10-балльной шкале, оцененный испытуемыми, принявшими парацетамол, составил в среднем 5.85, в то время как аналогичное значение в контрольной группе, принявшей плацебо, равнялось 6.76. Более ранние исследования канадских учёных показали сходный результат..

Токсичность парацетамола

Основная статья: Токсичность парацетамола

В последние годы появились данные о гепатотоксическом действии парацетамола при его умеренной передозировке, при назначении парацетамола в высоких терапевтических дозах и одновременном приёме алкоголя или индукторов микросомальной ферментной системы печени Р-450 (антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал, этакриновая кислота).

Одномоментный приём парацетамола в дозе более 10 г у взрослых или более 140 мг/кг у детей ведёт к отравлению, сопровождающемуся тяжёлым поражением печени. Причина — истощение запасов глутатиона и накопление промежуточных продуктов метаболизма парацетамола, обладающих гепатотоксическим действием. Подобная картина может наблюдаться и при приёме обычных доз препарата в случае сопутствующего применения индукторов ферментов цитохрома Р-450 и у алкоголиков, а также у лиц, систематически употребляющих алкоголь (для мужчин — ежедневный приём свыше 700 мл пива или 200 мл вина, для женщин — дозы в 2 раза меньше), особенно, если приём парацетамола произошёл через короткий промежуток времени после употребления алкоголя.

Имеются данные, что тяжёлая гепатотоксичность у взрослых может развиться уже при разовой дозе 7,5 г парацетамола.

Бесконтрольный приём парацетамола часто становится причиной желудочно-кишечных кровотечений, для лечения которых требуется госпитализация. В некоторых случаях наступает летальный исход.

При интоксикации парацетамолом необходимо иметь в виду, что форсированный диурез малоэффективен и даже опасен, перитонеальный диализ и гемодиализ неэффективны. Ни в коем случае нельзя применять антигистаминные препараты, глюкокортикоиды, фенобарбитал и этакриновую кислоту, которые могут оказать индуцирующее влияние на ферментные системы цитохрома Р-450 и усилить образование гепатотоксичных метаболитов.

Передозировка парацетамолом

Одним из важных преимуществ парацетамола является большая широта терапевтической дозы. Рекомендованная суточная доза препарата по 2 табл. (0,5 г) 4 раза в день, что составляет (4 г). В то же время пороговая доза, при которой возможно поражение печени, — (15 г) 30 табл., а смертельный исход — только при суточном приёме (20 г) 40 табл.. Но даже при передозировке парацетамола реально повреждение печени возникало только в 3,9 % случаев, а смертность составила 0,9 % (данные медицинских учреждений США). Таким образом, при элементарном соблюдении дозировок и правил приёма препарата, изложенных в инструкции, имеющейся в каждой упаковке, приём токсической дозы парацетамола практически исключается.

В настоящее время в Великобритании проводятся публичные консультации Министерства Здравоохранения и производителей лекарственных средств о возможности намеренного злоупотребления ограниченным количеством потребителей препаратами анальгетиков в целом. В связи с этим, Министерство Здравоохранения Великобритании намерено также провести консультации с населением в целях получения дополнительной информации об особенностях применения данных препаратов, что позволит выработать рекомендации по оптимизации структуры фармацевтического рынка анальгетических средств. Что касается попыток суицида с помощью препаратов парацетамола, то, во-первых, использование с этой целью психотропных препаратов или рецептурных анальгетиков происходит гораздо чаще, а во-вторых, любое лекарственное средство или химическое вещество в определённой дозировке может быть смертельно и, следовательно, применяться для попыток суицида.

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2014 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы парацетамола:

Лекарственная форма Количество
действующего вещества
Торговые марки
таблетки 200, 325, 500 мг распространённая форма
капсулы 325, 500 мг распространённая форма
суппозитории ректальные 50, 100, 125, 250, 500 мг распространённая форма
раствор для инфузий 10 мг/мл «Перфалган»
сироп 30 мг/мл «Эффералган Детский», «Панадол Беби»
суспензия для приёма внутрь 24 мг/мл «Далерон», «Панадол Беби», «Калпол», «Парацетамол детский», «Проходол детский»
таблетки, покрытые оболочкой 325, 500 мг «Панадол», «Панадол Экстра»
таблетки растворимые 500 мг «Панадол», «Панадол Экстра», «Парацетамол-Хемофарм», «Флютабс», «Эффералган», «Триган Д»
порошок для приготовления раствора 650 мг «Терафлю», «Лемсип», «Фервекс»

Примечания

  1. 1 2 3 Парацетамол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (04.05.1999). Проверено 23 августа 2008. Архивировано 23 августа 2011 года.
  2. 1 2 3 4 5 6 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Парацетамол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 23 августа 2008. Архивировано 22 августа 2011 года.
  3. Acetaminophen — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (16.09.2004). Проверено 23 августа 2008. Архивировано 23 августа 2011 года.
  4. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Проверено 6 января 2012. Архивировано 3 февраля 2012 года.
  5. Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р г. Москва // Российская газета. — Федеральный выпуск, 2011. — № 5660.
  6. 1 2 Drug Safety Update: Volume 2, Issue 4, November 2008 (англ.)
  7. WHO Model List of Essential Medicines for Children, 3th list, March 2011 (англ.)
  8. Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей, Первый перечень, октябрь 2007 г. (рус.)
  9. Данные растворимости из книги Toxicological Analysis /ed. by R.K.Muller. Leipzig, 1995/-846 p., с.372
  10. Cahn, A; Hepp P (1886). «Das Antifebrin, ein neues Fiebermittel». Centralbl. Klin. Med. 7: 561–64.
  11. 1 2 3 4 Bertolini A, Ferrari A, Ottani A, Guerzoni S, Tacchi R, Leone S (Fall/Winter 2006). «Paracetamol: new vistas of an old drug» (PDF). CNS drug reviews 12 (3–4): 250–75. DOI:10.1111/j.1527-3458.2006.00250.x. PMID 17227290.
  12. Morse HN (1878). «Ueber eine neue Darstellungsmethode der Acetylamidophenole» (German). Berichte der deutschen chemischen Gesellschaft 11 (1): 232–3. DOI:10.1002/cber.18780110151.
  13. Milton Silverman, Mia Lydecker, Philip Randolph Lee. Bad Medicine: The Prescription Drug Industry in the Third World. — Stanford University Press, 1992. — P. 88–90. — ISBN 0804716692.
  14. Von Mering J. (1893) Beitrage zur Kenntniss der Antipyretica. Ther Monatsch 7: 577—587.
  15. 1 2 3 4 Sneader, Walter. Drug Discovery: A History. — Hoboken, N.J. : Wiley, 2005. — P. 439. — ISBN 0471899801.
  16. Lester D, Greenberg LA, Carroll RP (1947). «The metabolic fate of acetanilid and other aniline derivatives: II. Major metabolites of acetanilid appearing in the blood». J. Pharmacol. Exp. Ther. 90: 68–75.
  17. Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The estimation of acetanilide and its metabolic products, aniline, N-acetyl p-aminophenol and p-aminophenol (free and total conjugated) in biological fluids and tissues». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 22–28. PMID 18885610.
  18. Brodie, BB; Axelrod J (1948). «The fate of acetanilide in man«. J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 29–38. PMID 18885611.
  19. Flinn, Frederick B; Brodie BB (1948). «The effect on the pain threshold of N-acetyl p-aminophenol, a product derived in the body from acetanilide». J. Pharmacol. Exp. Ther. 94 (1): 76–77. PMID 18885618..
  20. Brodie BB, Axelrod J (1949). «The fate of acetophenetidin (phenacetin) in man and methods for the estimation of acetophenitidin and its metabolites in biological material». J Pharmacol Exp Ther 94 (1): 58–67.
  21. A Festival of Analgesics
  22. 1 2 Ch.M. Wilcox. What physicians can do to curb over-the-counter medicine misuse (англ.) (html) (19 April 2014). Проверено 24 апреля 2014. Перевод на русский: Ч.М. Уилкокс. 17000 смертей от парацетамола, НПВП и других безрецептурных лекарств ежегодно в США (рус.) (html) (23 апреля 2014). Проверено 24 апреля 2014.
  23. Американские власти защитили парацетамол — Лекарства : Нольтри / infox.ru
  24. N. V. Chandrasekharan, Hu Dai, K. Lamar Turepu Roos, Nathan K. Evanson, Joshua Tomsik, Terry S. Elton, and Daniel L. Simmons. ЦОГ3: разновидность ЦОГ1, ингибируемая ацетаминофеном и другими анальгетиками и антипиретиками = COX-3, a cyclooxygenase-1 variant inhibited by acetaminophen and other analgesic/antipyretic drugs: Cloning, structure, and expression // Proc Natl Acad Sci. — USA, 2002. — Т. 99, № 21. — С. 13926—13931.
  25. Рациональное применение жаропонижающих средств у детей : Пособие для врачей. — Москва, 2003.
  26. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
  27. Sample, Ian Paracetamol may dull emotions as well as physical pain, new study shows (англ.). The Guardian (14 April 2015).
  28. Knapton, Sarah Paracetamol kills feelings of pleasure as well as pain (англ.). The Telegraph (14 April 2015). — «In other words, positive photos were not seen as positively under the influence of acetaminophen and negative photos were not seen as negatively.».
  29. Jeff Grabmeier. Your pain reliever may also be diminishing your joy. Acetaminophen reduces both pain and pleasure, study finds (англ.). The Ohio State University (13 April 2015). — «For example, people who took the placebo rated their level of emotion relatively high (average score of 6.76) when they saw the most emotionally jarring photos of the malnourished child or the children with kittens. People taking acetaminophen didn’t feel as much in either direction, reporting an average level of emotion of 5.85 when they saw the extreme photos.». Архивировано 15 апреля 2015 года.
  30. (2015-04-10) «Over-the-Counter Relief From Pains and Pleasures Alike. Acetaminophen Blunts Evaluation Sensitivity to Both Negative and Positive Stimuli». Psychological Science. DOI:10.1177/0956797615570366. “Participants in the acetaminophen condition also rated both negative and positive stimuli as less emotionally arousing than did participants in the placebo condition (Studies 1 and 2), whereas nonevaluative ratings (extent of color saturation in each image; Study 2) were not affected by drug condition.”
  31. Reilly, Rachel Popping paracetamol could also help treat EMOTIONAL pain. Daily Mail (19 апреля 2013). — «Researchers found that people who took paracetamol were less judgmental about the behaviour of the rioters.».
  32. Нестероидные противовоспалительные средства
  33. Acetaminophen Toxicity
  34. Сироп содержит 0,06 ХЕ сахарозы в 5 мл, что следует учитывать при лечении больных сахарным диабетом.

Литература

  • Paracetamol: past, present, and future. / Am J Ther. 2000 Mar;7(2):143-7. PMID 11319582 (англ.)

Ссылки

  • Парацетамол / Справочник лекарств РЛС, Действующие вещества, 1999
  • Paracetamol / Drugs.com (англ.)
  • Painkillers, paracetamol / NHS (англ.)
  • WHO Model Prescribing Information: Drugs Used in Anaesthesia — Non-opioid analgesics — Paracetamol // Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств, 1989 год (англ.)
  • О. Л. Розенсон, Вопросы безопасности парацетамола и парацетамол-содержащих препаратов / Русский Медицинский Журнал (не входит в список ВАК), 30-11-1999
  • tylenol USA версия парацетамола

Анальгетики-антипиретики (исключая опиоиды) — АТХ код N02B

Салициловая кислота
и ее производные

Ацетилсалициловая кислота · Алоксиприн* · Холина салицилат · Натрия салицилат · Салициламид · Салицилсалициловая кислота* · Этензамид* · Морфолина салицилат* · Дипироцетил* · Бенорилат* · Дифлунисал* · Калия салицилат* · Гуацетисал* · Карбазалат кальция* · Имидазола салицилат* · Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами

Пиразолоны

Анилиды

Парацетамол · Фенацетин* · Буцетин* · Пропацетамол* · Парацетамол в комбинации с другими препаратами

Прочие

Римазолия метилсульфат* · Глафенин* · Флоктафенин* · Виминол* · Нефопам* · Флупиртин · Зиконотид* · Метоксифлуран* · Набиксимолс*

* — препарат не зарегистрирован в России

Словари и энциклопедии

Нормативный контроль

GND: 4250278-0

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *